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7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ的合成路線綜述

發(fā)布時間:2017-07-17 07:29

  本文關鍵詞:7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ的合成路線綜述


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【摘要】:卡巴他賽由FDA審核批準上市,臨床上用于治療激素難治性轉移性前列腺癌。從結構上看,卡巴他賽是多西他賽7、10-OH甲醚化的衍生物,所以對7、10-OH進行選擇性的甲醚化是卡巴他賽合成的關鍵技術點。7β,10β-二甲氧基-10-DABⅢ是卡巴他賽合成的關鍵中間體,本文對此中間體的合成路線進行綜述,以期清晰地展示其合成研究現狀,為卡巴他賽的合成研究及工業(yè)生產提供參考和借鑒。
【作者單位】: 國家知識產權局專利局專利審查協(xié)作北京中心;
【關鍵詞】卡巴他賽 β β-二甲氧基--DABⅢ 中間體合成
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 卡巴他賽(cabazitaxel),商品名Jevtana,化學名稱為:(2R,3S)-3-叔丁基羰基氨基-2-羥基-3-苯基丙酸-4α-乙;-2α-苯甲;-5β,20-環(huán)氧-1β-羥基-7β,10β-二甲氧基-9-氧-11-紫杉烯-13α-酯(圖1),結構特點是將多西他賽的7、10-OH雙甲醚化修飾?ò退愑煞▏鳶anofi-Aventis,

本文編號:552550

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