本文關(guān)鍵詞：辛伐他汀固體脂質(zhì)納米粒的制備及在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的:制備辛伐他汀固體脂質(zhì)納米粒,并研究其經(jīng)灌胃給藥后在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)特征。方法:采用熱熔乳化超聲-低溫固化法制備辛伐他汀固體脂質(zhì)納米粒,考察辛伐他汀固體脂質(zhì)納米粒的粒徑分布、Zeta電位、包封率、微觀形態(tài)及體外藥物釋放特性。研究辛伐他汀固體脂質(zhì)納米粒經(jīng)灌胃給藥后在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)特征。結(jié)果:辛伐他汀固體脂質(zhì)納米粒平均粒徑為(242.5±62.1)nm,多聚分散系數(shù)為0.225±0.031,Zeta電位為(-32.1±4.2)m V,包封率為(95.7±2.6)%,在24 h內(nèi)平穩(wěn)緩慢釋藥。辛伐他汀固體脂質(zhì)納米粒在大鼠體內(nèi)的C_(max)和AUC_(0-t)分別為辛伐他汀混懸液的2.89倍和1.83倍。結(jié)論:辛伐他汀固體脂質(zhì)納米粒在大鼠體內(nèi)能快速吸收,顯著提高了藥物在大鼠體內(nèi)的生物利用度。
【作者單位】： 解放軍251醫(yī)院心內(nèi)科;河北北方學(xué)院醫(yī)學(xué)院生理教研室;天津中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 辛伐他汀固體脂質(zhì)納米粒 熱熔乳化超聲-低溫固化法 藥動學(xué) 生物利用度
【分類號】：R943;R965
【正文快照】： 津中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院)辛伐他汀(simvastatin)屬于羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-Co A)還原酶抑制藥,抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,從而控制血液中膽固醇含量,預(yù)防心血管疾病。但辛伐他汀在水中的溶解度僅為1.4μg·ml-1,其片劑口服生物利用度為5%[1],限制了其在臨床上的應(yīng)用。固體脂質(zhì)納米

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