發(fā)布時間：2017-06-10 17:12

  本文關鍵詞：辛伐他汀固體脂質納米粒的制備及在大鼠體內的藥動學研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：目的:制備辛伐他汀固體脂質納米粒,并研究其經灌胃給藥后在大鼠體內的藥動學特征。方法:采用熱熔乳化超聲-低溫固化法制備辛伐他汀固體脂質納米粒,考察辛伐他汀固體脂質納米粒的粒徑分布、Zeta電位、包封率、微觀形態(tài)及體外藥物釋放特性。研究辛伐他汀固體脂質納米粒經灌胃給藥后在大鼠體內的藥動學特征。結果:辛伐他汀固體脂質納米粒平均粒徑為(242.5±62.1)nm,多聚分散系數(shù)為0.225±0.031,Zeta電位為(-32.1±4.2)m V,包封率為(95.7±2.6)%,在24 h內平穩(wěn)緩慢釋藥。辛伐他汀固體脂質納米粒在大鼠體內的C_(max)和AUC_(0-t)分別為辛伐他汀混懸液的2.89倍和1.83倍。結論:辛伐他汀固體脂質納米粒在大鼠體內能快速吸收,顯著提高了藥物在大鼠體內的生物利用度。
【作者單位】： 解放軍251醫(yī)院心內科;河北北方學院醫(yī)學院生理教研室;天津中醫(yī)藥大學藥學院;
【關鍵詞】： 辛伐他汀固體脂質納米粒 熱熔乳化超聲-低溫固化法 藥動學 生物利用度
【分類號】：R943;R965
【正文快照】： 津中醫(yī)藥大學藥學院)辛伐他汀(simvastatin)屬于羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-Co A)還原酶抑制藥,抑制內源性膽固醇的合成,從而控制血液中膽固醇含量,預防心血管疾病。但辛伐他汀在水中的溶解度僅為1.4μg·ml-1,其片劑口服生物利用度為5%[1],限制了其在臨床上的應用。固體脂質納米

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