本文關鍵詞：阿德福韋單L-氨基酸酯及單膽酸酯衍生物的合成、抗病毒活性及原代肝細胞攝取研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：以阿德福韋為原料,設計并合成了6個新型結(jié)構(gòu)的阿德福韋單L-氨基酸酯、單膽酸酯衍生物1a~1f,通過ESIMS、HRMS、1H NMR和13C NMR確證結(jié)構(gòu)。采用Hep G2.2.15細胞和大鼠原代肝細胞考察了化合物1a~1f的抗HBV活性和肝細胞攝取情況。結(jié)果表明,阿德福韋膦酸基上引入膽酸酯結(jié)構(gòu)片段能夠明顯提高化合物被肝細胞攝取的能力,同時提高其抗病毒活性�；衔�1c的抗病毒活性與肝細胞攝取能力最好,值得進一步研究。
【作者單位】： 貴州醫(yī)科大學藥學院民族藥與中藥開發(fā)應用教育部工程研究中心;貴州醫(yī)科大學貴州省藥物制劑重點實驗室;
【關鍵詞】： 阿德福韋 L-氨基酸 膽酸 抗病毒活性 前藥
【基金】：國家自然科學基金項目(81460523) 貴州省優(yōu)秀青年科技人才培養(yǎng)對象專項基金(2013-45號) 貴州省社會發(fā)展攻關計劃項目(2013-3031) 貴州省中藥現(xiàn)代化科技產(chǎn)業(yè)研究開發(fā)專項(2013-4001)
【分類號】：R914.5;R96
【正文快照】： 阿德福韋酯(adefovir dipivoxil,AD),化學名為[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙氧基]甲基]-磷酸二(特戊酰氧基甲基)酯,是由美國GileadSciences公司研制的第一個非環(huán)核苷膦酸酯類抗乙型肝炎病毒(HBV)藥物,2002年美國FDA批準其上市。因其對拉米夫定(lamivudine)、泛昔洛韋(famciclov

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1 許忠海;宋媛媛;關英;張栩;李湛勇;朱曉夏;;基于膽酸的新型齒科材料單體的熱聚合行為研究[A];中國化學會第26屆學術年會功能高分子科學前沿分會場論文集[C];2008年

  本文關鍵詞：阿德福韋單L-氨基酸酯及單膽酸酯衍生物的合成、抗病毒活性及原代肝細胞攝取研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：436410