發(fā)布時間：2024-03-09 00:04

　　轉(zhuǎn)運體可以影響藥物的吸收、分布、消除等體內(nèi)過程,進(jìn)而影響藥物的有效性和安全性,在藥物間的相互作用中扮演重要角色。同時,轉(zhuǎn)運體還參與內(nèi)源性物質(zhì)的運輸和分布,因此可以作為藥物開發(fā)的靶點。本文綜述了新藥臨床藥理學(xué)研究中關(guān)鍵轉(zhuǎn)運體的重要價值。

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

圖1辛伐他汀血漿暴露與肌病發(fā)生風(fēng)險關(guān)系

他汀類藥物血漿藥物水平增高可導(dǎo)致肌病的危險增加。阿托伐他汀、匹伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀等均為OATP1B1的底物,這些藥物口服后對肝有高度的選擇性,在肝中的濃度明顯高于其他非靶組織。OATP1B1編碼基因SLCO1B1突變可導(dǎo)致其活性降低,他汀類底物的肝攝....

圖2利福平對阿舒瑞韋血漿暴露影響

OATP1B1抑制劑還可能影響底物藥物的血漿消除特征。利福平可使阿舒瑞韋血漿半衰期由17.0h縮短至3.9h,體內(nèi)清除率降低15倍,表觀分布容積減少62倍(由11600L降低至185L)[10],見圖2。由于關(guān)鍵轉(zhuǎn)運體介導(dǎo)的藥物相互作用引起的暴露量變化可能遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于代謝酶....

本文編號：3922594