目的考察Poloxamer188復(fù)合聚L-乳酸電紡纖維對來曲唑的包裹和釋放。方法將來曲唑、Poloxamer188和聚L-乳酸共同溶解在二氯甲烷中形成均相溶液后靜電紡絲,調(diào)節(jié)Poloxamer188的復(fù)合量和來曲唑的載量。掃描電子顯微鏡觀察產(chǎn)品形態(tài),X-射線衍射、差示熱分析表征三者的復(fù)合情況,高效液相色譜-紫外分光光度發(fā)法測定來曲唑的釋放量,做釋放曲線并回歸。結(jié)果所得產(chǎn)品為直徑均一的微米級纖維。所有纖維樣品中來曲唑均被Poloxamer188增溶后釋放。Poloxamer188的復(fù)合量增高有助于藥物的釋放,來曲唑載量的增高減慢藥物的釋放速率。當(dāng)其含量質(zhì)量分?jǐn)?shù)為4.76%時,72 h后釋放最大釋放量的2/3以上;當(dāng)其含量質(zhì)量分?jǐn)?shù)為13.04%時,緩釋期長達(dá)6周。結(jié)論 Poloxamer188復(fù)合聚L-乳酸電紡纖維體系中,Poloxamer188的復(fù)合量和來曲唑的載量對藥物本身的釋放行為有明顯影響。

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【部分圖文】：

圖6來曲唑相對釋放曲線

Poloxamer188能夠促進(jìn)來曲唑的釋放,當(dāng)其在纖維中的復(fù)合量升高后,不論來曲唑的載量如何,相同時間點釋放的來曲唑量均逐漸增高,這其中亦包括突釋量和最終取樣點藥物釋放量的隨之增高。以往的研究有不少親水性的小分子或分子片段在電紡纖維中的復(fù)合量升高后藥物溶出量升高的報道,引起該現(xiàn)....

圖1來曲唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

本文作者繼續(xù)該研究方向的探索,擬采用水不溶藥物來曲唑(letrozole,圖1)為模型藥物,聚L-乳酸為成纖維材料,Poloxamer188為復(fù)合在纖維中的表面活性劑,采用均相溶液靜電紡絲法制備微米級纖維。通過掃描電子顯微鏡、X-射線衍射和差示熱分析等手段來表征纖維形態(tài)和材料復(fù)合....

圖3X-射線衍射圖譜

圖2Poloxamer188復(fù)合的載來曲唑聚L乳酸電紡纖維形態(tài)及直徑分布直方圖(圖上標(biāo)有直徑平均值和標(biāo)準(zhǔn)偏差值，單位:μm)當(dāng)Poloxamer188的復(fù)合量較高如50%、75%、100%時,無論載藥量為多少,在衍射圖譜上都會出現(xiàn)該表面活性劑的特征峰。該現(xiàn)象在其他類似研究中亦有....

圖4差示熱分析曲線

圖4為組成纖維的3種原料和系列載藥纖維的差示熱分析曲線。純品來曲唑在182℃有1個吸熱峰,Poloxamer188原料子57.8℃有1個吸熱峰,聚L-乳酸原料具有165～190℃和260～370℃的2個主要吸熱峰。載藥纖維中來曲唑的特征峰均消失,說明其在纖維中復(fù)合良好,呈....

本文編號：3902780