HY152-J(1)是一個(gè)體外具有抗耐藥結(jié)核活性的候選化合物。本試驗(yàn)建立了Caco-2細(xì)胞單層模型,采用LCMS/MS法考察了1與轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-gp的相互作用。結(jié)果表明,用于轉(zhuǎn)運(yùn)試驗(yàn)的Caco-2細(xì)胞能夠形成致密、完整以及功能良好的均勻單層細(xì)胞;不同濃度1從基底側(cè)(BL)到腸腔側(cè)(AP)的表觀滲透系數(shù)與AP到BL的表觀滲透系數(shù)的比值(P_app,BL-AP/P_app,AP-BL)為0.99¹.27,提示1很可能不是P-gp的底物;與陰性對(duì)照組相比,1在0.625¹0mmol/L范圍內(nèi)并沒有顯著降低Caco-2細(xì)胞單層模型中地高辛的外排比(ER值),據(jù)此初步推斷1并非P-gp的抑制劑。

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本文編號(hào)：3829211