目的:1.以補(bǔ)骨脂甲素作為基礎(chǔ)物質(zhì),通過(guò)體外酶法糖基化反應(yīng)對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾,從而獲得具有新型結(jié)構(gòu)的補(bǔ)骨脂甲素糖基化衍生物。2.通過(guò)體外酶法糖基化修飾提高補(bǔ)骨脂甲素的水溶性、穩(wěn)定性及抗腫瘤活性,并對(duì)其pH穩(wěn)定性和溫度穩(wěn)定性水溶性進(jìn)行一定的考察,以達(dá)到在相同的條件下該實(shí)驗(yàn)的可重復(fù)性。3.通過(guò)單因素實(shí)驗(yàn)考察確定體外酶法糖基化反應(yīng)的最佳反應(yīng)條件。方法:1.利用來(lái)源于Bacillus的糖基轉(zhuǎn)移酶(YjiC)對(duì)基礎(chǔ)物質(zhì)補(bǔ)骨脂甲素的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾,得到其酶法糖基化產(chǎn)物化合物1、化合物2、化合物3。2.經(jīng)過(guò)液相串聯(lián)質(zhì)譜(LC-MS)、核磁共振(NMR)檢測(cè)分析鑒定合成產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)并收集產(chǎn)物的量。3.用高效液相色譜法檢測(cè)補(bǔ)骨脂甲素糖基化產(chǎn)物的水溶性、溫度穩(wěn)定性、pH穩(wěn)定性,用糖基化反應(yīng)合成的化合物1、化合物2、化合物3的量來(lái)探究體外酶法糖基化反應(yīng)的最佳反應(yīng)條件。4.通過(guò)MTT法檢測(cè)新型補(bǔ)骨脂甲素糖基化衍生物對(duì)4種人腫瘤細(xì)胞(Smmc7721、HepG2、MBA-MD-231、MCF-7)的增殖抑制作用,并計(jì)算IC₅₀值。結(jié)果:1.對(duì)基礎(chǔ)物質(zhì)補(bǔ)骨脂甲素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到3個(gè)新型酶法糖基化產(chǎn)...

【文章頁(yè)數(shù)】：63 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
Abstract
前言
第一章 補(bǔ)骨脂衍生物的酶法合成
    1.材料
        1.1 藥品與試劑
        1.2 儀器
    2.實(shí)驗(yàn)方法
    3.實(shí)驗(yàn)結(jié)果
    4.討論
    5.小結(jié)
第二章 新型補(bǔ)骨甲素糖基化衍生物的理化性質(zhì)
    1.材料與儀器
        1.1 材料
        1.2 儀器
    2.實(shí)驗(yàn)方法
        2.1 色譜條件的考察
        2.2 標(biāo)準(zhǔn)曲線的繪制
        2.3 溫度穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)
        2.4 PH穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)
        2.5 水溶性測(cè)定實(shí)驗(yàn)
        2.6 酶法合成最佳反應(yīng)條件的確定
    3.實(shí)驗(yàn)結(jié)果
    4.討論
    5.結(jié)論
第三章 新型補(bǔ)骨脂甲素糖基化衍生物的抗腫瘤活性
    1.材料
    2.實(shí)驗(yàn)方法
    3.實(shí)驗(yàn)結(jié)果
    4.討論
    5.結(jié)論
參考文獻(xiàn)
致謝
附錄A 附圖
附錄B 中英文詞匯對(duì)照表
附錄C 主要試劑配置方法
附錄D 個(gè)人簡(jiǎn)介
附錄E 綜述：補(bǔ)骨脂甲素的藥理活性和合成研究進(jìn)展
    參考文獻(xiàn)



本文編號(hào)：3793230