利用Dakin-West反應(yīng)"一鍋法"合成了12個N-{[(硫色滿-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物。所合成的化合物經(jīng)¹H NMR、¹³C NMR、IR和HR-MS等方法進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。葡萄糖氧化酶法測試結(jié)果表明,大多數(shù)目標(biāo)分子表現(xiàn)出α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物4k抑制作用最強(qiáng)(在濃度為5.39 mmol·L^-1時,絕對抑制活性達(dá)到87.3%)。根據(jù)活性測試結(jié)果對合成化合物的構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了討論。用分子對接方法研究了化合物4k與α-葡萄糖苷酶的作用模式,為進(jìn)一步的研究提供了依據(jù)。

【文章頁數(shù)】：7 頁

【文章目錄】：
結(jié)果與討論
    1 化學(xué)合成
    2 α-葡萄糖苷酶的抑制活性
    3 分子對接結(jié)果
    4 小結(jié)
實(shí)驗(yàn)部分
    1 化學(xué)合成
        1.1硅膠硫酸的制備[35]
        1.2β-乙酰胺基酮衍生物的合成
    2 體外 α-葡萄糖苷酶抑制活性實(shí)驗(yàn)
    3 分子對接



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