目的設(shè)計(jì)合成一系列2-（6-甲基-1-苯甲基-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-基）乙酸類(lèi)化合物,并進(jìn)行醛糖還原酶抑制活性測(cè)試。方法以取代苯胺為起始原料,經(jīng)N-Michael加成、水解、分子內(nèi)Friedel-Crafts�；�、N-芐基化、Aldol縮合反應(yīng)合成了目標(biāo)化合物（7a～7x）,結(jié)構(gòu)經(jīng)~1H-NMR、MS和IR譜確證。采用依帕司他為陽(yáng)性對(duì)照藥,由大鼠眼球晶狀體組織中提取醛糖還原酶,以D/L-甘油醛為底物檢測(cè)目標(biāo)化合物的醛糖還原酶抑劑活性。結(jié)果合成了24個(gè)目標(biāo)化合物,并進(jìn)行了醛糖還原酶抑制活性測(cè)試。結(jié)論其中大部分化合物有較高的醛糖還原酶抑制活性,其中,C環(huán)為2′,4′-二氯取代時(shí)活性明顯高于其他取代基。 

【文章頁(yè)數(shù)】：7 頁(yè)

【文章目錄】：
1 合成路線(xiàn)
2 合成實(shí)驗(yàn)
    2.1 中間體 4a～4d 的合成
    2.2 目標(biāo)化合物 7a～7x 的合成通法
3 醛糖還原酶抑制活性測(cè)試
4 結(jié)果與討論


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號(hào)：3731904