以天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物是研制新型藥物的一條重要途徑,含細(xì)辛素的植物來(lái)源廣泛且其擁有廣泛的生物活性,本文采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接策略對(duì)細(xì)辛素進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化,通過(guò)碘催化氧化關(guān)環(huán)在其C-3位引入1,3,4-噁二唑及吡唑環(huán),設(shè)計(jì)合成了兩個(gè)系列共41個(gè)含氮雜環(huán)新化合物。對(duì)于3-（1,3,4-噁二唑）基細(xì)辛素類似物,在濃度為1 mg/mL條件下,采用小葉蝶添加法測(cè)定了其對(duì)三齡前期粘蟲（M.separata）的殺蟲活性,同時(shí)在50μg/mL濃度下,采用生長(zhǎng)速率法測(cè)定了其對(duì)蘋果腐爛病菌、玉米彎孢葉斑病菌、等五種植物病原真菌的抑制活性。活性結(jié)果顯示化合物8r、8t、8k、8q對(duì)對(duì)三齡前期粘蟲具有較好的毒殺活性,其最終致死率均大于60%,其中化合物8r活性最好,其最終致死率達(dá)到了69.0%;化合物8e、8p、8r等具有較好的抑制植物病原真菌活性,其中化合物8p、8r對(duì)玉米彎孢病菌的抑制率分別達(dá)到了70.9%、69.7%。構(gòu)效關(guān)系表明,引入含雜環(huán)結(jié)構(gòu)的1,3,4-噁二唑基團(tuán)能夠明顯提高細(xì)辛素類似物的殺蟲及抑制植物病原菌活性。對(duì)于3-吡唑基細(xì)辛素類似物,在1 mg/mL濃度條件下,采用小葉蝶添加法測(cè)定了其對(duì)三齡前期粘... 

【文章頁(yè)數(shù)】：98 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 文獻(xiàn)綜述
    1.1 引言
    1.2 細(xì)辛素的研究現(xiàn)狀及進(jìn)展
        1.2.1 細(xì)辛素的簡(jiǎn)介
        1.2.2 細(xì)辛素的植物來(lái)源
        1.2.3 細(xì)辛素的生物活性研究進(jìn)展
        1.2.4 細(xì)辛素的結(jié)構(gòu)修飾及其構(gòu)效關(guān)系研究進(jìn)展
        1.2.5 細(xì)辛素的化學(xué)合成研究進(jìn)展
    1.3 起始材料芝麻酚的化學(xué)合成方法研究
        1.3.1 芝麻酚半合成方法研究
        1.3.2 芝麻酚全合成方法研究
    1.4 選題背景及依據(jù)
    1.5 研究目的和意義
第二章 3-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)細(xì)辛素類似物的合成及其生物活性測(cè)定
    2.1 引言
    2.2 目標(biāo)化合物的合成
        2.2.1 儀器與試劑
        2.2.2 目標(biāo)化合物的合成路線的設(shè)計(jì)
        2.2.3 實(shí)驗(yàn)步驟
    2.3 3-(1,3,4-噁二唑)基細(xì)辛素類似物合成條件方法學(xué)考察
        2.3.1 方法學(xué)考察工藝路線
        2.3.2 實(shí)驗(yàn)步驟
    2.4 目標(biāo)化合物殺蟲活性的測(cè)定
        2.4.1 儀器與試劑
        2.4.2 供試粘蟲
        2.4.3 待測(cè)樣品
        2.4.4 殺蟲活性測(cè)試方法
    2.5 目標(biāo)化合物對(duì)植物病原真菌抑制活性的測(cè)定
        2.5.1 儀器與試劑
        2.5.2 待測(cè)樣品
        2.5.3 供試菌種
        2.5.4 抑制植物病原真菌活性測(cè)定方法
    2.6 結(jié)果與分析
        2.6.1 方法學(xué)考察實(shí)驗(yàn)結(jié)果與分析
        2.6.2 目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)表征
        2.6.3 目標(biāo)化合物殺蟲活性結(jié)果分析
        2.6.4 目標(biāo)化合物抑制植物病原真菌活性結(jié)果分析
    2.7 小結(jié)
第三章 3-(3-芳基-N-苯基-吡唑-5-基)細(xì)辛素類似物的合成及其生物活性測(cè)定
    3.1 引言
    3.2 目標(biāo)化合的合成
        3.2.1 儀器與試劑
        3.2.2 目標(biāo)化合物的合成路線的設(shè)計(jì)
        3.2.3 實(shí)驗(yàn)步驟
    3.3 3-吡唑基細(xì)辛素類似物合成條件方法學(xué)考察
        3.3.1 方法學(xué)考察合成路線
        3.3.2 實(shí)驗(yàn)步驟
    3.4 目標(biāo)化合物殺蟲活性的測(cè)定
        3.4.1 儀器與試劑
        3.4.2 供試粘蟲
        3.4.3 待測(cè)樣品
        3.4.4 殺蟲活性測(cè)試方法
    3.5 目標(biāo)化合物對(duì)細(xì)菌抑制活性的測(cè)定
        3.5.1 儀器與試劑
        3.5.2 供試菌種
        3.5.3 待測(cè)樣品
        3.5.4 抑制細(xì)菌活性測(cè)試方法
    3.6 結(jié)果與分析
        3.6.1 方法學(xué)考察實(shí)驗(yàn)結(jié)果分析
        3.6.2 目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)表征
        3.6.3 目標(biāo)化合物殺蟲活性結(jié)果分析
        3.6.4 目標(biāo)化合物抑菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果分析
    3.7 小結(jié)
第四章 全文總結(jié)
參考文獻(xiàn)
附錄
個(gè)人簡(jiǎn)歷
致謝


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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博士論文
[1]粘蟲遷飛行為的生理、遺傳特征以及遺傳多樣性的AFLP分析[D]. 江幸福.中國(guó)農(nóng)業(yè)科學(xué)院 2004

碩士論文
[1]細(xì)辛醚殺蟲作用研究[D]. 張靜.西北農(nóng)林科技大學(xué) 2005



本文編號(hào)：3670594