以天然產(chǎn)物為先導化合物是研制新型藥物的一條重要途徑,含細辛素的植物來源廣泛且其擁有廣泛的生物活性,本文采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接策略對細辛素進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化,通過碘催化氧化關(guān)環(huán)在其C-3位引入1,3,4-噁二唑及吡唑環(huán),設計合成了兩個系列共41個含氮雜環(huán)新化合物。對于3-（1,3,4-噁二唑）基細辛素類似物,在濃度為1 mg/mL條件下,采用小葉蝶添加法測定了其對三齡前期粘蟲（M.separata）的殺蟲活性,同時在50μg/mL濃度下,采用生長速率法測定了其對蘋果腐爛病菌、玉米彎孢葉斑病菌、等五種植物病原真菌的抑制活性�；钚越Y(jié)果顯示化合物8r、8t、8k、8q對對三齡前期粘蟲具有較好的毒殺活性,其最終致死率均大于60%,其中化合物8r活性最好,其最終致死率達到了69.0%;化合物8e、8p、8r等具有較好的抑制植物病原真菌活性,其中化合物8p、8r對玉米彎孢病菌的抑制率分別達到了70.9%、69.7%。構(gòu)效關(guān)系表明,引入含雜環(huán)結(jié)構(gòu)的1,3,4-噁二唑基團能夠明顯提高細辛素類似物的殺蟲及抑制植物病原菌活性。對于3-吡唑基細辛素類似物,在1 mg/mL濃度條件下,采用小葉蝶添加法測定了其對三齡前期粘... 

【文章頁數(shù)】：98 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 文獻綜述
    1.1 引言
    1.2 細辛素的研究現(xiàn)狀及進展
        1.2.1 細辛素的簡介
        1.2.2 細辛素的植物來源
        1.2.3 細辛素的生物活性研究進展
        1.2.4 細辛素的結(jié)構(gòu)修飾及其構(gòu)效關(guān)系研究進展
        1.2.5 細辛素的化學合成研究進展
    1.3 起始材料芝麻酚的化學合成方法研究
        1.3.1 芝麻酚半合成方法研究
        1.3.2 芝麻酚全合成方法研究
    1.4 選題背景及依據(jù)
    1.5 研究目的和意義
第二章 3-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)細辛素類似物的合成及其生物活性測定
    2.1 引言
    2.2 目標化合物的合成
        2.2.1 儀器與試劑
        2.2.2 目標化合物的合成路線的設計
        2.2.3 實驗步驟
    2.3 3-(1,3,4-噁二唑)基細辛素類似物合成條件方法學考察
        2.3.1 方法學考察工藝路線
        2.3.2 實驗步驟
    2.4 目標化合物殺蟲活性的測定
        2.4.1 儀器與試劑
        2.4.2 供試粘蟲
        2.4.3 待測樣品
        2.4.4 殺蟲活性測試方法
    2.5 目標化合物對植物病原真菌抑制活性的測定
        2.5.1 儀器與試劑
        2.5.2 待測樣品
        2.5.3 供試菌種
        2.5.4 抑制植物病原真菌活性測定方法
    2.6 結(jié)果與分析
        2.6.1 方法學考察實驗結(jié)果與分析
        2.6.2 目標化合物的結(jié)構(gòu)表征
        2.6.3 目標化合物殺蟲活性結(jié)果分析
        2.6.4 目標化合物抑制植物病原真菌活性結(jié)果分析
    2.7 小結(jié)
第三章 3-(3-芳基-N-苯基-吡唑-5-基)細辛素類似物的合成及其生物活性測定
    3.1 引言
    3.2 目標化合的合成
        3.2.1 儀器與試劑
        3.2.2 目標化合物的合成路線的設計
        3.2.3 實驗步驟
    3.3 3-吡唑基細辛素類似物合成條件方法學考察
        3.3.1 方法學考察合成路線
        3.3.2 實驗步驟
    3.4 目標化合物殺蟲活性的測定
        3.4.1 儀器與試劑
        3.4.2 供試粘蟲
        3.4.3 待測樣品
        3.4.4 殺蟲活性測試方法
    3.5 目標化合物對細菌抑制活性的測定
        3.5.1 儀器與試劑
        3.5.2 供試菌種
        3.5.3 待測樣品
        3.5.4 抑制細菌活性測試方法
    3.6 結(jié)果與分析
        3.6.1 方法學考察實驗結(jié)果分析
        3.6.2 目標化合物的結(jié)構(gòu)表征
        3.6.3 目標化合物殺蟲活性結(jié)果分析
        3.6.4 目標化合物抑菌實驗結(jié)果分析
    3.7 小結(jié)
第四章 全文總結(jié)
參考文獻
附錄
個人簡歷
致謝


【參考文獻】：
期刊論文
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[2]新農(nóng)藥研發(fā)進展與趨勢[J]. 張立新.  沈陽化工大學學報. 2017(02)
[3]基于天然產(chǎn)物衍生優(yōu)化的小分子藥物研發(fā)[J]. 徐悅,程杰飛.  科學通報. 2017(09)
[4]天然藥物化學史話:天然產(chǎn)物化學研究的魅力[J]. 郭瑞霞,李力更,王于方,霍長虹,付炎,王磊,史清文.  中草藥. 2015(14)
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[6]我國粘蟲發(fā)生概況:60年回顧[J]. 姜玉英,李春廣,曾娟,劉杰.  應用昆蟲學報. 2014(04)
[7]古代生物多樣性防治病蟲害的實踐及當代的利用方式[J]. 龔光明,楊旺生.  山西農(nóng)業(yè)大學學報(社會科學版). 2013(09)
[8]洋茉莉醛的合成及其應用研究進展[J]. 李小東,巨婷婷,朱冬梅.  化工中間體. 2013(05)
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[10]洋茉莉醛的合成研究進展[J]. 唐新軍,譚建輝,梁建軍.  廣州化工. 2010(08)

博士論文
[1]粘蟲遷飛行為的生理、遺傳特征以及遺傳多樣性的AFLP分析[D]. 江幸福.中國農(nóng)業(yè)科學院 2004

碩士論文
[1]細辛醚殺蟲作用研究[D]. 張靜.西北農(nóng)林科技大學 2005



本文編號：3670594