在藥物分子設(shè)計(jì)中,構(gòu)象限制已成為先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化中重要的改造策略之一。本文綜述了一些合理增加分子構(gòu)象限制的應(yīng)用實(shí)例。通過(guò)在分子中引入稠合環(huán)、大環(huán)、螺環(huán)、環(huán)丙基、橋環(huán)、甲基等結(jié)構(gòu),展示了構(gòu)象限制策略在改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)、提高化合物的活性和選擇性,以及增加化合物新穎性等方面的廣泛應(yīng)用。通過(guò)運(yùn)用這些構(gòu)象限制策略,能夠顯著改善先導(dǎo)化合物的成藥性,以期能夠?yàn)閯?chuàng)新藥物的設(shè)計(jì)與開(kāi)發(fā)提供理論指導(dǎo)和實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)。 

【文章頁(yè)數(shù)】：11 頁(yè)

【文章目錄】：
1 成環(huán)化構(gòu)象限制
    1.1 小環(huán)構(gòu)象限制
    1.2 大環(huán)構(gòu)象限制
2 螺環(huán)化構(gòu)象限制
3 環(huán)丙基及其類似物構(gòu)象限制
4 橋環(huán)化構(gòu)象限制
    4.1 哌嗪、嗎啉和哌啶橋環(huán)化構(gòu)象限制
    4.2 BCP構(gòu)象限制
5 甲基化構(gòu)象限制
6 結(jié)語(yǔ)



本文編號(hào)：3670500