本文關(guān)鍵詞：瑞舒伐他汀立體異構(gòu)體的合成研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：隨著人口老年化問(wèn)題的日益嚴(yán)重,心血管疾病成為人類(lèi)健康的殺手。作為調(diào)節(jié)血脂的瑞舒伐他汀鈣具有明顯優(yōu)于同類(lèi)他汀類(lèi)藥物的藥效和安全性。其作用機(jī)制是通過(guò)抑制肝臟中HMG-CoA還原酶,使肝臟脂蛋白生成減少的同時(shí),使LDL-膽固醇受體表達(dá)增加,最終使得血漿中的膽固醇水平得到下降,從而達(dá)到防治心血管疾病的目的。瑞舒伐他汀鈣作為高效降血脂藥具有廣闊的市場(chǎng)前景。為了進(jìn)一步增強(qiáng)瑞舒伐他汀的活性和安全性,本論文主要通過(guò)化學(xué)合成手段對(duì)其手性側(cè)鏈上3R和5S的兩個(gè)手性羥基進(jìn)行手性變換,并對(duì)極性的甲基磺酰胺上的甲基進(jìn)行修飾,從而形成UC2171,UC2172, UC2173, UC2174四個(gè)立體異構(gòu)體。瑞舒伐他汀立體異構(gòu)體的合成可以指導(dǎo)其它該類(lèi)藥物衍生物的研究,在一定程度上,還可以防止國(guó)外企業(yè)在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)的壟斷,具有很高的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)價(jià)值。
【關(guān)鍵詞】：瑞舒伐他汀鈣 立體異構(gòu)體 合成
【學(xué)位授予單位】：華東理工大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5
【目錄】：

• 摘要5-6
• Abstract6-9
• 第1章 前言9-14
• 1.1 降血脂藥物的概述9-10
• 1.2 關(guān)于瑞舒伐他汀的概述10-13
• 1.3 本章小結(jié)13-14
• 第2章 文獻(xiàn)綜述14-26
• 2.1 瑞舒伐他汀鈣的合成研究進(jìn)展14-19
• 2.2 瑞舒伐他汀衍生物的合成及相關(guān)生物活性研究19-24
• 2.3 立題思路24-26
• 第3章 瑞舒伐他汀立體異構(gòu)體的合成研究26-46
• 3.1 引言26
• 3.2 UC2171合成研究26-31
• 3.3 UC2172合成研究31-37
• 3.4 UC2173合成研究37-42
• 3.5 UC2174合成研究42-46
• 第4章 總結(jié)46-48
• 第5章 實(shí)驗(yàn)部分48-56
• 5.1 實(shí)驗(yàn)設(shè)備和原料48-49
• 5.2 溶劑及試劑的處理49-50
• 5.3 分析測(cè)試儀器及條件50
• 5.4 實(shí)驗(yàn)步驟及化合物數(shù)據(jù)50-56
• 5.4.1 UC2171實(shí)驗(yàn)部分50-52
• 5.4.2 UC2172實(shí)驗(yàn)部分52-53
• 5.4.3 UC2173實(shí)驗(yàn)部分53-54
• 5.4.4 UC2174實(shí)驗(yàn)部分54-56
• 參考文獻(xiàn)56-59
• 致謝59-60
• 附錄一 化合物數(shù)據(jù)一覽表60-63
• 附錄二 重要化合物譜圖63-81

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 徐霞;;瑞舒伐他汀鈣治療原發(fā)性高膽固醇血癥療效觀察[J];中國(guó)醫(yī)藥指南;2012年05期

2 周浩;;瑞舒伐他汀治療冠心病合并高脂血癥的臨床療效分析[J];中國(guó)校醫(yī);2012年11期

3 李霞;;不同劑量瑞舒伐他汀鈣對(duì)冠心病合并高脂血癥老年患者的療效對(duì)比[J];亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥;2013年07期

4 劉國(guó)慶,蔣成君,陳光順;瑞舒伐他汀合成路線(xiàn)圖解[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2005年09期

5 羅俊;燕純伯;;瑞舒伐他汀抗動(dòng)脈粥樣硬化的臨床應(yīng)用進(jìn)展[J];心血管病學(xué)進(jìn)展;2007年03期

6 張紅;熊玉卿;;單次口服瑞舒伐他汀鈣片在中國(guó)健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)[J];中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志;2007年04期

7 ;強(qiáng)效血脂調(diào)節(jié)藥——瑞舒伐他汀[J];沈陽(yáng)部隊(duì)醫(yī)藥;2007年01期

8 張紅;熊玉卿;;連續(xù)口服多劑量國(guó)產(chǎn)瑞舒伐他汀鈣片的藥動(dòng)學(xué)[J];中國(guó)藥學(xué)雜志;2007年23期

9 蔣娟娟;田蕾;黃一玲;劉紅;嚴(yán)巖;許莉;李一石;;瑞舒伐他汀鈣片中國(guó)人體的藥動(dòng)學(xué)[J];中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志;2007年11期

10 ;瑞舒伐他汀及同類(lèi)藥物的競(jìng)爭(zhēng)結(jié)果[J];中國(guó)新藥雜志;2008年09期

中國(guó)重要會(huì)議論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 賈紅兵;李肖惠;;瑞舒伐他汀對(duì)冠狀動(dòng)脈介入術(shù)后左室收縮功能和血漿炎癥相關(guān)因子的影響[A];全國(guó)第十三屆心臟學(xué)會(huì)、第十六屆心功能專(zhuān)業(yè)委員會(huì)和《心臟雜志》編委會(huì)聯(lián)合學(xué)術(shù)大會(huì)會(huì)議紀(jì)要[C];2013年

2 李廣平;付文良;徐曉娜;陸敏;;瑞舒伐他汀逆轉(zhuǎn)動(dòng)脈硬化斑塊以及與斑塊穩(wěn)定關(guān)系的實(shí)驗(yàn)研究[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)第11次心血管病學(xué)術(shù)會(huì)議論文摘要集[C];2009年

3 劉娜;安金斗;;瑞舒伐他汀對(duì)右心衰竭幼鼠右心功能、內(nèi)皮功能及內(nèi)皮祖細(xì)胞的影響[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)第十七次全國(guó)兒科學(xué)術(shù)大會(huì)論文匯編（上冊(cè)）[C];2012年

4 曹平良;李年娥;孫瑜婧;唐瓊珍;陳早芳;邱元芝;葛郁芝;;瑞舒伐他汀治療血脂異常的高危心血管病患者療效和安全性[A];江西省第六次中西醫(yī)結(jié)合心血管學(xué)術(shù)交流會(huì)論文集[C];2013年

5 郭子雷;林勇;;瑞舒伐他汀對(duì)血管性癡呆患者認(rèn)知功能障礙的療效觀察[A];第七屆全國(guó)心理衛(wèi)生學(xué)術(shù)大會(huì)論文匯編[C];2014年

6 陶貴周;唐偉敬;;瑞舒伐他汀對(duì)心肌梗死后細(xì)胞凋亡及心室重構(gòu)的影響[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)第11次心血管病學(xué)術(shù)會(huì)議論文摘要集[C];2009年

7 孫勇;郭航遠(yuǎn);劉龍斌;史亞非;孫愛(ài)靜;許富康;池菊芳;;瑞舒伐他汀抑制低密度脂蛋白受體基因缺陷小鼠基質(zhì)金屬蛋白酶-2表達(dá)和粥樣斑塊形成[A];中華醫(yī)學(xué)會(huì)第11次心血管病學(xué)術(shù)會(huì)議論文摘要集[C];2009年

8 畢京峰;李文淑;陳紅鴿;胡琳;劉軍;孫斌;屠舒;魏振滿(mǎn);;瑞舒伐他汀鈣膠囊人體生物等效性研究[A];中國(guó)成人醫(yī)藥教育論壇（4）[C];2011年

9 杜瑞雪;葉平;;瑞舒伐他汀治療對(duì)周?chē)鷦?dòng)脈粥樣硬化患者粘附、趨化因子的影響[A];第十三次全國(guó)心血管病學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2011年

10 胡昕嬰;葛均波;孫愛(ài)軍;謝新星;;瑞舒伐他汀促大鼠急性心肌梗死后心肌組織修復(fù)的研究[A];第十三次全國(guó)心血管病學(xué)術(shù)會(huì)議論文集[C];2011年

中國(guó)重要報(bào)紙全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 靖九江;瑞舒伐他汀在我國(guó)上市[N];中國(guó)醫(yī)藥報(bào);2007年

2 白璐;先聲藥業(yè)收購(gòu)天達(dá)藥業(yè)瑞舒伐他汀鈣片相關(guān)權(quán)益[N];中國(guó)高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)導(dǎo)報(bào);2009年

3 記者 徐述湘;瑞舒伐他汀可用于預(yù)防心血管病[N];中國(guó)醫(yī)藥報(bào);2008年

4 京雷;瑞舒伐他汀可有效降脂[N];中國(guó)醫(yī)藥報(bào);2004年

5 魏峗;瑞舒伐他汀可降低心血管事件[N];醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào);2009年

6 王麗華;瑞舒伐他汀可以降低心血管事件的發(fā)生率[N];中國(guó)醫(yī)藥報(bào);2007年

7 亦舟;瑞舒伐他汀可以降低心血管事件的發(fā)生率[N];醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報(bào);2007年

8 王麗華;瑞舒伐他汀可降低心血管事件發(fā)生率[N];健康報(bào);2007年

9 李擷華;瑞舒伐他汀可降心血管事件[N];醫(yī)藥養(yǎng)生保健報(bào);2007年

10 高偉;天風(fēng)制藥新建項(xiàng)目開(kāi)工[N];長(zhǎng)白山日?qǐng)?bào);2008年

中國(guó)博士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 王孟贊;瑞舒伐他汀通過(guò)抑制p38 MAPK信號(hào)途徑減輕心肌梗死大鼠的心房結(jié)構(gòu)重構(gòu)[D];山東大學(xué);2015年

2 湯潔;瑞舒伐他汀對(duì)大鼠阿霉素心肌損傷的保護(hù)作用及其機(jī)制研究[D];山東大學(xué);2015年

3 傅發(fā)源;骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞移植聯(lián)合瑞舒伐他汀治療大鼠冠狀動(dòng)脈微栓塞的實(shí)驗(yàn)研究[D];福建醫(yī)科大學(xué);2009年

4 杜瑞雪;瑞舒伐他汀對(duì)頸動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的影響及抗炎作用[D];中國(guó)人民解放軍軍醫(yī)進(jìn)修學(xué)院;2010年

5 劉長(zhǎng)青;瑞舒伐他汀鈣對(duì)家兔血管內(nèi)膜增生抑制的研究[D];河北醫(yī)科大學(xué);2011年

6 王娜;瑞舒伐他汀對(duì)心血管慢性間歇性缺氧損害的影響研究[D];鄭州大學(xué);2014年

7 張豐富;瑞舒伐他汀對(duì)兔心肌梗死后左室重構(gòu)及心肌細(xì)胞凋亡影響的研究[D];蘇州大學(xué);2010年

8 迪麗達(dá)爾·希力甫;瑞舒伐他汀鈣干預(yù)高尿酸大鼠模型及其影響機(jī)制研究[D];新疆醫(yī)科大學(xué);2013年

9 周麗f ;冠心病患者內(nèi)皮祖細(xì)胞的特點(diǎn)及瑞舒伐他汀對(duì)其干預(yù)的研究[D];吉林大學(xué);2013年

10 胡昕嬰;瑞舒伐他汀促大鼠急性心梗后心肌組織修復(fù)的實(shí)驗(yàn)研究[D];復(fù)旦大學(xué);2011年

中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前10條

1 郭倩;瑞舒伐他汀鈣聯(lián)合普羅布考對(duì)缺血性腦血管病患者脂蛋白磷脂酶A2、超敏C反應(yīng)蛋白和斑塊易損性的影響[D];泰山醫(yī)學(xué)院;2014年

2 姜金鐘;應(yīng)用瑞舒伐他汀對(duì)H型高血壓大鼠血管內(nèi)皮功能的影響[D];河北醫(yī)科大學(xué);2015年

3 楊靜靜;PCI圍術(shù)期應(yīng)用不同劑量瑞舒伐他汀對(duì)ACS患者的有效性與安全性觀察[D];河北醫(yī)科大學(xué);2015年

4 王碧瑩;PCI術(shù)前強(qiáng)化瑞舒伐他汀對(duì)ACS患者血清VEGF、HIF-1α水平的影響[D];河北醫(yī)科大學(xué);2015年

5 楊怡;不同劑量瑞舒伐他汀治療對(duì)急性冠脈綜合征患者PCI術(shù)后PTX3、NT-proBNP濃度的影響[D];河北醫(yī)科大學(xué);2015年

6 邸琨;瑞舒伐他汀鈣在健康人體的藥動(dòng)學(xué)及制劑生物等效性研究[D];河北醫(yī)科大學(xué);2015年

7 賴(lài)斌;煙草中焦油與尼古丁對(duì)血栓調(diào)節(jié)蛋白表達(dá)和血栓調(diào)節(jié)蛋白與凝血酶相互作用的影響及瑞舒伐他汀的干預(yù)[D];河北醫(yī)科大學(xué);2015年

8 馬麗蘋(píng);瑞舒伐他汀聯(lián)合普羅布考對(duì)老年期腦梗死療效及相關(guān)因素影響的研究[D];河北醫(yī)科大學(xué);2015年

9 萬(wàn)國(guó)楨;同型半胱氨酸與動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病的相關(guān)性探討[D];蘭州大學(xué);2015年

10 王漢杰;瑞舒伐他汀對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化大鼠體內(nèi)脂聯(lián)素水平影響的研究[D];鄭州大學(xué);2015年

  本文關(guān)鍵詞：瑞舒伐他汀立體異構(gòu)體的合成研究，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

，

本文編號(hào)：366880