發(fā)布時間：2022-07-03 14:03

　　本研究對降血脂藥瑞舒伐他汀鈣關(guān)鍵中間體2-（4R,6S）-6-[（E）-2-[4-（4-氟苯基）-6-異丙基-2-（N-甲基甲磺酰胺基）嘧啶-5-乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二■烷-4-基]乙酸叔丁酯（1）的合成工藝進行了優(yōu)化。在氮氣保護下,[4-（4-氟苯基）-6-異丙基-2-（N-甲基-N-甲磺酰胺基）-5-嘧啶基]甲基三苯溴化膦（3）與2-（4R,6S）-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二■烷-4-乙酸叔丁酯（2）發(fā)生Wittig反應(yīng)得到1,純度99.94%。該工藝以三（3,6二氧雜庚基）胺（TDA-1）為相轉(zhuǎn)移催化劑,冠醚為催化劑,收率提高至93%,有效減少了Z式異構(gòu)體雜質(zhì)的產(chǎn)生（E/Z>4 500∶1）。 

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期刊論文
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本文編號：3654999