目的設(shè)計合成N-羥基-5-（3-取代脲）-1H-吲哚-2-酰胺衍生物,并對其體外抗腫瘤活性進行研究。方法以對硝基苯肼和丙酮酸乙酯為起始原料采用縮合、Fischer吲哚合成法等方法合成了一系列新型的N-羥基-5-（3-取代脲）-1H-吲哚-2-酰胺衍生物（7a～7n）,并通過¹H-NMR、¹³C-NMR和HRMS對所有目標化合物進行了結(jié)構(gòu)鑒定。采用溴化噻唑藍四氮唑比色（MTT）法考察了目標化合物對宮頸癌細胞（Hela）、乳腺癌細胞（MCF-7）及人肝癌細胞（HepG-2）等細胞系的細胞毒進行了活性測試。結(jié)果設(shè)計合成的目標化合物對所選癌細胞的增值活性具有一定抑制作用,其中化合物7j、7l和7m對Hela的抑制活性優(yōu)于順鉑。結(jié)論該系列化合物對Hela、MCF-7和HepG-2具有較好的抑制作用,具有進一步研究的意義。 

【文章來源】：中國藥學雜志. 2020,55(15)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：9 頁

【文章目錄】：
1 實驗部分
    1.1 實驗儀器與試劑
    1.2 合成實驗
        1.2.1 中間體丙酮酸乙酯對硝基苯腙(2)的合成[19]
        1.2.2 中間體5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯(3)的制備[19]
        1.2.3 中間體5-氨基吲哚-2-羧酸乙酯(4)的制備[19]
        1.2.4 中間體5-異氰酸-1H-吲哚-2-甲酸乙酯(5)的合成[19]
        1.2.5 5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-甲酸乙酯(6a～6n)的合成
        1.2.6 N-羥基-5-(3-取代脲)-1H-吲哚-2-酰胺衍生物(7a～7n)的合成[20]
    1.3 目標化合物的抗腫瘤細胞毒活性實驗
    1.4 7m對Nur77和細胞凋亡的影響
2 結(jié)果與討論
    2.1 6a～6n的結(jié)構(gòu)表征
    2.2 7a～7n的結(jié)構(gòu)表征
3 結(jié)論


【參考文獻】：
期刊論文
[1]以5種癌癥患者住院費用為例探討其藥占比及醫(yī)保支付[J]. 楊玉霞,臧素潔,冷安麗,王健.  山東大學學報(醫(yī)學版). 2019(04)
[2]新型3,5-二取代1H-吲哚衍生物的合成及抗腫瘤活性研究[J]. 劉斯宇,代嬌嬌,尤晶,王周玉,楊羚羚.  化學通報. 2018(05)
[3]具有抗腫瘤作用的PARP-1抑制劑的研究進展[J]. 王玉德,吳成軍,李娜,孫鐵民.  中國藥物化學雜志. 2016(03)



本文編號：3640127