目的建立大鼠血漿中雷公藤內(nèi)酯醇的超高效液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用（ultra performance liquid chromatography-mass spectrometer/mass spectrometer,UPLC-MS/MS）法測定大鼠灌胃給藥與靜脈注射給藥后的血漿藥物濃度,并進行藥代動力學參數(shù)評價。方法 Sprague Dawley大鼠分別經(jīng)灌胃與尾靜脈注射給藥,經(jīng)頸靜脈取血,測定不同時間的大鼠血漿藥物濃度,并計算其主要藥代動力學參數(shù)。結(jié)果在0.1²00.0 ng/m L質(zhì)量濃度范圍內(nèi),血漿雷公藤內(nèi)酯醇線性關(guān)系良好,血漿中雷公藤內(nèi)酯醇的定量限為0.1 ng/m L,該藥穩(wěn)定性良好,回收率均在95%以上,日內(nèi)與日間差異均小于15%�？诜c靜脈給藥后,雷公藤內(nèi)酯醇在大鼠體內(nèi)的消除均較快,口服生物利用度為9.5%。結(jié)論本實驗操作簡便、穩(wěn)定可靠、檢測限低、效率高、重現(xiàn)性好,可以可靠地用于雷公藤內(nèi)酯醇血藥濃度測定及其藥代動力學研究,本研究結(jié)果為雷公藤內(nèi)酯醇的結(jié)構(gòu)優(yōu)化、劑型改進以及臨床應用提供了實驗依據(jù)。 

【文章來源】：首都醫(yī)科大學學報. 2015,36(01)北大核心

【文章頁數(shù)】：6 頁

【文章目錄】：
1 材料與方法
    1. 1 實驗藥物
    1. 2 實驗動物
    1. 3 實驗儀器
    1. 4 雷公藤內(nèi)酯醇 UPLC-MS / MS 方法的建立
        1. 4. 1色譜條件
        1. 4. 2 質(zhì)譜條件
        1. 4. 3 標準溶液配制
        1. 4. 4 血漿樣品處理[8-9]
    1. 5 雷公藤內(nèi)酯醇大鼠體內(nèi)藥代動力學
        1. 5. 1 口服灌胃給藥
        1. 5. 2 尾靜脈注射給藥
2 結(jié)果
    2. 1 方法專屬性
    2. 2 標準曲線與定量下限
    2. 3 精密度與精密度實驗
    2. 4 提取回收率與基質(zhì)效應
    2. 5 穩(wěn)定性
    2. 6 藥代動力學研究
        2. 6. 1 時間 - 濃度曲線
        2. 6. 2 藥代動力學參數(shù)
3 討論


【參考文獻】：
期刊論文
[1]雷公騰內(nèi)酯與多柔比星誘導耐藥白血病細胞凋亡協(xié)同作用及其機制的探討[J]. 陳菲莉,柳約堅,李蓉蔚,王詩韻,董慧娟,周淑蕓,徐兵.  中華腫瘤防治雜志. 2014(10)
[2]甘草對雷公藤甲素與雷公藤內(nèi)酯酮體內(nèi)代謝成分的影響[J]. 劉建群,劉一文,王雪梅,舒積成,張銳.  中國實驗方劑學雜志. 2013(13)
[3]HPLC法測定雷公藤藥材中雷公藤甲素的含量[J]. 計雙芝,朱莉莉,王國凱,劉勁松.  廣州化工. 2013(08)
[4]HPLC法測定雷公藤內(nèi)酯醇和內(nèi)酯酮的含量[J]. 褚克丹,李煌,徐偉,陳立典,張玉琴,張小琴.  福建中醫(yī)藥大學學報. 2011(05)
[5]雷公藤內(nèi)酯的提取、分析和藥理作用研究進展[J]. 吳少輝,劉光明.  現(xiàn)代藥物與臨床. 2011(01)
[6]液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)在體外藥物代謝物篩查中的應用[J]. 李鷹飛,李迎,張振清.  國際藥學研究雜志. 2009(06)
[7]采用UPLC-ESI-MS/MS以及主成分聚類分析研究不同品種金銀花的化學成分及其差異（英文）[J]. 李小芩,孫曉紅,蔡爽,英錫相,李發(fā)美.  藥學學報. 2009(08)
[8]雷公藤內(nèi)酯醇在Beagle犬體內(nèi)的藥代動力學[J]. 邵鳳,王廣基,孫建國,謝海棠,張榮,諸曉燕.  藥學學報. 2007(01)
[9]雷公藤內(nèi)酯醇作用機制研究進展[J]. 趙湘,孫建實,金李君,郭俊華.  中國中醫(yī)藥科技. 2006(03)
[10]雷公藤內(nèi)酯醇的藥理研究[J]. 梅之南,楊祥良,徐輝碧.  中國醫(yī)院藥學雜志. 2003(09)



本文編號：3634451