目的:制備利多卡因凝膠貼膏,并對(duì)其質(zhì)量進(jìn)行考察。方法:采用正交設(shè)計(jì)法,以初黏力、持黏力、剝離強(qiáng)度和感官評(píng)價(jià)的綜合評(píng)分為指標(biāo)優(yōu)化處方;采用高效液相色譜法進(jìn)行含量測(cè)定及體外釋放度研究。結(jié)果:最佳基質(zhì)處方為甘羥鋁∶聚丙烯酸鈉∶高嶺土∶明膠=0. 3∶5∶7∶2. 5,3批樣品的含量測(cè)定結(jié)果為100. 6%,99. 8%,100. 2%; 6 h平均累積釋放率分別為（91. 47%±3. 52%）,（92. 41%±4. 25%）和（90. 14%±4. 18%）,n=6; 30℃放置6個(gè)月黏附性及主藥含量無(wú)顯著改變。結(jié)論:該方法制備的利多卡因凝膠貼膏外觀平整,質(zhì)量穩(wěn)定、可控。 

【文章來(lái)源】：中國(guó)新藥雜志. 2020,29(05)北大核心CSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：5 頁(yè)

【部分圖文】：

3批樣品的體外釋放曲線(n=6)

經(jīng)皮給藥制劑中常用的透皮促進(jìn)劑有氮酮、油酸等。按優(yōu)化后處方，分別制備含0.5%,1.0%氮酮及不含氮酮的凝膠貼膏，進(jìn)行體外透皮試驗(yàn)。采用立式改良Franz擴(kuò)散池，接收池容積18 m L，擴(kuò)散有效滲透面積3.14 cm2，將巴馬小型豬皮角質(zhì)層側(cè)朝向供給池，真皮側(cè)朝向接收池，再將剪裁好的凝膠貼膏貼于角質(zhì)層側(cè)，將供給池與接收池連接并固定好。在接收池內(nèi)加入預(yù)熱至(37±0.5)℃的pH 7.4磷酸鹽緩沖液，開(kāi)動(dòng)恒溫37℃水浴和磁力攪拌，開(kāi)始計(jì)時(shí)。分別于2,4,6,8,10和12 h從接收池中取樣2 m L[同時(shí)立即補(bǔ)充等量(37±0.5)℃的pH 7.4磷酸鹽緩沖液]，測(cè)定各樣品溶液中利多卡因的含量，再計(jì)算各時(shí)間點(diǎn)(t)的單位面積累積釋放量(Q，μg·cm-2)，繪制Q-t曲線。透皮促進(jìn)劑對(duì)皮膚滲透量的影響，見(jiàn)圖2。由圖2可知，加入透皮促進(jìn)劑可改善主藥利多卡因的經(jīng)皮吸收;氮酮加入量0.5%和1.0%制得的凝膠貼膏，主藥利多卡因的12 h經(jīng)皮吸收量基本相同。由此可知，處方中氮酮加入量確定為0.5%。

【參考文獻(xiàn)】：
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