發(fā)布時間：2021-11-21 16:09

　　目的:設(shè)計合成N-甲基胺類鬼臼毒素衍生物,研究其抗癌活性。方法:以鬼臼毒素和醛類化合物為起始原料,經(jīng)多步反應(yīng)合成目標(biāo)化合物,并采用MTT法測試所有的目標(biāo)化合物對Hela細(xì)胞,人乳腺癌細(xì)胞MCF-7的體外抗腫瘤活性。結(jié)果:共合成了6個未見文獻(xiàn)報道目標(biāo)化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)¹H-NMR,¹³C-NMR及HR-ESI-MS分析確證。活性測試結(jié)果表明,絕大部分衍生物表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性,其中,化合物6a,6b,6c,6e,6f對HeLa細(xì)胞具有較好的細(xì)胞毒活性。同時,化合物6b,6f對MCF-7細(xì)胞也表現(xiàn)出良好活性。結(jié)論:N-甲基胺類鬼臼毒素衍生物有較好的抗腫瘤活性,具有進一步研究的價值。 

【文章來源】：中國新藥雜志. 2020,29(03)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

目標(biāo)化合物6a～6f的合成路線

據(jù)文獻(xiàn)報道[10],通過化合物的氫譜可判斷出其C-4位構(gòu)型。合成的目標(biāo)化合物的J3,4均在3～5.5 Hz之間,可以判定所合成的目標(biāo)化合物C-4位取代基均為β構(gòu)型。通過X-單晶衍射也可以判斷其構(gòu)型[11]�；衔�5e的X-單晶衍射的結(jié)構(gòu)圖如圖2所示,可以清楚看到鬼臼毒素C環(huán)上4個原子的構(gòu)型,內(nèi)酯環(huán)仍然保持反式狀態(tài)。2 化學(xué)反應(yīng)條件分析

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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