目的合成S構(gòu)型的氯吡格雷一級(jí)氧化產(chǎn)物（S）-2-氧氯吡格雷。方法以R-鄰氯扁桃酸甲酯和對(duì)硝基苯磺酰氯為起始物,經(jīng)過親核取代反應(yīng)得到中間體R-2-（4-硝基苯磺酰氧基）-2-（2-氯苯基）乙酸甲酯,該中間體與5,6,7,7a-四氫噻吩并[3,2-c]吡啶-2（4H）-酮鹽酸鹽進(jìn)行瓦爾登翻轉(zhuǎn)得到高純度的（S）-2-氧氯吡格雷[（S）-2-（2-氯苯基）-2-（2-氧-7,7a-二氫噻吩并[3,2-c]哌啶-5-（2H,4H,6H）-基）乙酸甲酯]。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)¹H-NMR、¹³C-NMR和IR譜確證,HPLC檢測(cè)純度高達(dá)99.0%,總收率為5.9%。此工藝路線簡(jiǎn)單易行、條件溫和,僅需2步反應(yīng)即可得到目標(biāo)物,適用于實(shí)驗(yàn)室小規(guī)模合成研究。 

【文章來源】：中國藥物化學(xué)雜志. 2020,30(07)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：4 頁

【文章目錄】：
1 合成路線
2 合成實(shí)驗(yàn)
    2.1 R-2-(4-硝基苯磺酰氧基)-2-(2-氯苯基)乙酸甲酯(3)的合成
    2.2 (S)-2-氧代氯吡格雷(2-oxo-CLO)的合成
3 結(jié)論


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]中國血栓性疾病防治指南[J].   中華醫(yī)學(xué)雜志. 2018 (36)
[2]高光學(xué)純度的氯吡格雷合成工藝研究[J]. 潘巖,謝其亮,陳重,陳瓊,楊俊杰.  化學(xué)試劑. 2018(07)



本文編號(hào)：3509938