目的制備阿司匹林/埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶微丸膠囊劑,并進行體內(nèi)外釋藥評價。方法采用擠出-滾圓法制備阿司匹林含藥丸芯;采用流化床包衣上藥法制備埃索美拉唑鎂含藥丸芯;采用流化床包衣法,將2種含藥微丸分別外包腸溶層制得腸溶微丸,通過含量測定確定裝量,將其灌裝于1號膠囊中即得復(fù)方腸溶微丸膠囊劑;體外以釋放百分率評價其釋藥性;體內(nèi)以大鼠為研究對象,通過藥物動力學(xué)參數(shù)評價其體內(nèi)釋藥行為。結(jié)果復(fù)方腸溶膠囊劑在0.1 mol·L^-1鹽酸溶液中,2種藥物在2 h內(nèi)累積釋放百分率均小于5%;在p H 6.8 PBS中,阿司匹林在45 min累積釋放百分率大于70%,埃索美拉唑鎂30 min累積釋放百分率大于80%;體內(nèi)阿司匹林血漿中代謝物水楊酸的t_1/2=9.47 h、MRT_0-∞=14.43 h、t_max=3.00 h、ρ_max=51.34mg·L^-1、AUC_0-24=703.39 mg·h·L^-1、AUC_0-∞

【文章來源】：中國藥學(xué)雜志. 2016,51(12)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：7 頁

【文章目錄】：
1 實驗材料
2 實驗方法
    2.1 阿司匹林腸溶微丸的制備及含量測定
        2.1.1 阿司匹林含藥丸芯的制備
        2.1.2 阿司匹林腸溶微丸的制備
        2.1.3 阿司匹林腸溶微丸的含量測定
    2.2 埃索美拉唑鎂腸溶微丸的制備
        2.2.1 埃索美拉唑鎂含藥丸芯的制備
        2.2.2 隔離層的制備
        2.2.3 埃索美拉唑鎂腸溶微丸的制備
        2.2.4 埃索美拉唑鎂腸溶微丸的含量測定
    2.3 復(fù)方腸溶微丸膠囊劑的制備及含量測定
        2.3.1 復(fù)方腸溶微丸膠囊劑的制備
        2.3.2 復(fù)方腸溶微丸膠囊劑含量測定
    2.4 阿司匹林/埃索美拉唑鎂復(fù)方腸溶微丸膠囊劑的體外釋藥性實驗
        2.4.1 耐酸度評價
        2.4.2 體外釋放度測定
    2.5 復(fù)方腸溶微丸膠囊劑體內(nèi)釋藥性實驗
3 結(jié)果與討論
    3.1 影響阿司匹林腸溶微丸的處方工藝因素
        3.1.1 影響阿司匹林丸芯的處方工藝因素
        3.1.2 影響阿司匹林腸溶微丸腸溶層的因素
    3.2 影響埃索美拉唑鎂腸溶微丸的處方工藝因素
        3.2.1影響埃索美拉唑鎂含藥丸芯的處方工藝因素
        3.2.2 影響埃索美拉唑鎂含藥微丸隔離層的處方因素
        3.2.3 影響埃索美拉唑鎂腸溶微丸腸溶層制備的因素
    3.3 復(fù)方微丸膠囊劑體外釋放度實驗結(jié)果
    3.4 大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)實驗
4 結(jié)論


【參考文獻】：
期刊論文
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[2]多單元調(diào)釋給藥系統(tǒng)在復(fù)方制劑中的應(yīng)用[J]. 張杰,黃桂華.  中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2014(03)
[3]f2因子法評價頭孢克洛干混懸劑溶出曲線的相似性[J]. 程怡,裘建設(shè),胡瑞標,陳偉鴻.  中國新藥雜志. 2012(20)



本文編號：3448184