為了設(shè)計(jì)、合成3個(gè)具有抗腫瘤活性的咖啡酸酰胺類衍生物,以咖啡酸為先導(dǎo)化合物,依據(jù)生物電子等排原理和拼合原理,設(shè)計(jì)了3個(gè)咖啡酸酰胺類衍生物。以取代苯甲酸、3,4-二甲氧苯乙胺、咖啡酸為起始原料,通過(guò)氯化反應(yīng)、酰胺化反應(yīng)、Bischler-Napieralsk反應(yīng)對(duì)其合成。采用SRB法檢測(cè)合成的3個(gè)目標(biāo)化合物對(duì)A549、MCF-7、HT-29癌細(xì)胞的抑制活性。結(jié)果顯示,3個(gè)咖啡酸酰胺類衍生物被合成,其結(jié)構(gòu)均經(jīng)MS、1H NMR和13C NMR確證。3個(gè)目標(biāo)化合物對(duì)A549、MCF-7、HT-29癌細(xì)胞均具有一定的抑制作用,其中6c對(duì)A549、MCF-7細(xì)胞株的抑制率IC50值分別為（35.31±2.07） nM和（68.25±3.94）nM,均顯著優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥秋水仙堿。結(jié)論:合成的3個(gè)咖啡酸酰胺類衍生物展現(xiàn)了較好的抗腫瘤活性,豐富了抗腫瘤候選藥物。 

【文章來(lái)源】：綏化學(xué)院學(xué)報(bào). 2020,40(08)

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【部分圖文】：

咖啡酸、咖啡酸苯乙酯、迷迭香酸、丹酚酸A、化合物（6、7、8）、TW9183結(jié)構(gòu)


本文編號(hào)：3409128