發(fā)布時間：2021-09-23 04:29

　　為了增加難溶藥物的水溶性和結(jié)腸靶向性,以吲哚美辛（IDM）為模型藥物,采用飽和溶液法制備了IDM/β-環(huán)糊精（β-CD）包合物,并以尤特奇S100（ES100）為包衣,用乳化溶劑揮發(fā)法制備了IDM/β-CD/ES100納米粒。通過激光粒度測定儀、掃描電子顯微鏡、X-射線衍射光譜分析儀和紫外-可見分光光度計對納米粒進行了分析。結(jié)果表明,當(dāng)IDM/β-CD、ES100比例為1︰1.5時,ES100載IDM/β-CD納米粒的包封率和載藥量分別為57.47%±0.96%和21.14%±0.79%,納米粒呈球形,分散均勻,平均粒徑在260 nm左右,Zeta電位為（-23.0±0.5）mV。體外釋藥實驗顯示,當(dāng)IDM/β-CD、ES100比例為1︰1.5或1︰2時,在pH 1.2的鹽酸溶液中,2 h后約有5%的IDM/β-CD釋放;再放入pH 6.8的磷酸鹽緩沖液（PBS）中,2 h后累積釋藥量約為27%;最后放入pH 7.8的PBS中,2 h后累積釋藥量達60%左右,表明該納米粒具有良好的結(jié)腸釋藥靶向性。 

【文章來源】：生物化工. 2020,6(03)

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

IDM/β-CD/ES100納米粒的制備方法示意圖

IDM在pH 7.8的PBS中的標(biāo)準(zhǔn)曲線如圖2所示，A=0.020 2C-0.007 8(R2=0.999 7），線性關(guān)系良好，線性范圍7.24～72.40μg/mL。2.2 相溶解度圖

從圖3相溶解度圖可以算出，相溶解度曲線為：b=0.346a+0.318(R2=0.983 2);S0=0.318 mmol/L，包和常數(shù)K=1 663.7,K值越大，表明此包合物越穩(wěn)定。同時，從圖3可以看出，IDM隨β-CD的增加而線性增加，說明形成了1︰1的包合物[17-18]。2.3 納米粒載藥分析

【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：3405041