發(fā)布時(shí)間：2021-07-30 22:11

　　目的以聚乙二醇-芴甲氧羰�；�-布洛芬(PEG_2K-Fmoc-Ibuprofen,PEG_2K-FIbu)膠束為載體,制備絲裂霉素載藥膠束(PEG_2K-FIbu/MMC)并對其進(jìn)行表征及體外抗腫瘤活性評價(jià)。方法合成PEG_2K-FIbu膠束載體,采用薄膜分散法制備絲裂霉素C載藥膠束溶液,通過核磁共振、臨界膠束濃度、粒徑、多分散指數(shù)、形態(tài)、紫外全波長掃描、載藥量、包封率和穩(wěn)定性對空白膠束和載藥膠束溶液進(jìn)行表征,單因素試驗(yàn)篩選制備工藝并考察MMC和PEG_2K-FIbu/MMC的體外釋放度。以絲裂霉素C和空白膠束作為對照,用MTT法測定載藥膠束對人肺癌細(xì)胞A549、人胃癌細(xì)胞MGC-803、人肝癌細(xì)胞HepG2、人乳腺癌細(xì)胞MCF-7、小鼠乳腺癌細(xì)胞4T1的體外抗腫瘤活性。結(jié)果聚合物膠束(PEG_2K-FIbu)成功合成并經(jīng)¹H-NMR得到確證,CMC值為0.512 mg·L^-1,膠束粒子外觀圓整且分散良好,平均粒徑為（14.... 

【文章來源】：沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào). 2020,37(04)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【部分圖文】：

聚乙二醇-芴甲氧羰�；�-布洛芬的合成路線

采用芘熒光探針法測定PEG2K-FIbu的臨界膠束濃度。芘是具有疏水性的熒光物質(zhì),在膠束溶液中,芘被包載于膠束的疏水內(nèi)核中,可用芘增溶于膠束后因所處環(huán)境極性的變化引起I1/I3值的突變(膠束形成)來測定PEG2K-FIbu的CMC值。將PEG2K-FIbu配制成一系列質(zhì)量濃度的溶液,分別加入到含芘的棕色量瓶中,使芘的最終濃度為6.0×10-7mol·L-1,在37 ℃條件下恒溫超聲2 h后室溫避光放置過夜。測定其熒光光譜并以I1/I3對PEG2K-FIbu質(zhì)量濃度的對數(shù)作圖,如圖3,曲線上的拐點(diǎn)所對應(yīng)的質(zhì)量濃度值即是臨界膠束濃度值(critical micelle concentration,CMC),測得PEG2K-FIbu的CMC值為0.512 mg·L-1,說明其具有較強(qiáng)的稀釋穩(wěn)定性和抗稀釋能力。圖3 PEG2K-FIbu的臨界膠束濃度

PEG2K-FIbu的臨界膠束濃度

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]他克莫司載藥膠束的制備與制劑學(xué)性質(zhì)[J]. 董麗艷,李曉華,焦曉雯,朱嘉,陳大為,喬明曦.  沈陽藥科大學(xué)學(xué)報(bào). 2016(09)
[2]聚乙二醇單甲醚偶聯(lián)的絲裂霉素C前藥的合成[J]. 陳卓,石蕊,譚李玉,李夢琦.  應(yīng)用化工. 2015(10)



本文編號：3312217