本文關鍵詞：利伐沙班的合成工藝研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：以4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮(2)與2-[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]-1H-異吲哚-1,3-(2H)-二酮(3)為原料,經(jīng)開環(huán)反應后以雙(三氯甲基)碳酸酯羰基化,然后以甲胺脫保護,最后與5-氯-2-噻吩甲酰氯經(jīng)酰胺化合成得利伐沙班,總收率為76.8%,其結構經(jīng)1H NMR與MS確證。
【作者單位】： 浙江工業(yè)大學藥學院;
【關鍵詞】： 利伐沙班 雙(三氯甲基)碳酸酯 合成
【基金】：國家自然科學基金項目(21276238)
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 1前言利伐沙班(Rivaroxaban,1),化學名為5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-1,3-VA唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺,是Bayer和JohnsonJohnson公司聯(lián)合研發(fā)的新型口服Xa因子直接抑制劑,于2008年首先在歐盟和加拿大獲得批準上市,商品名為Xarelto,用于預防髖關節(jié)

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本文編號：321734