基于藥物設計的生物電子等排和拼合原理,設計、合成了一系列川芎嗪/查耳酮類雜合物（2²6）,以期得到活性較強的抗血小板聚集藥物。結(jié)果表明,目標化合物對二磷酸腺苷（ADP）和花生四烯酸（AA）誘導的血小板聚集均顯示不同程度的抑制,其中化合物8活性最強,對ADP誘導的血小板聚集的抑制作用(IC₅₀=0.14 mmol/L)是川芎嗪的9.1倍,查耳酮的10.5倍;對AA誘導的血小板聚集的抑制作用(IC₅₀=0.09 mmol/L)是川芎嗪的8.8倍,查耳酮的10.0倍,且略優(yōu)于阿司匹林(IC₅₀=0.15 mmol/L)。 

【文章來源】：中國藥科大學學報. 2017,48(01)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：8 頁

【文章目錄】：
1 合成路線
2 化學實驗
    2.1 材料
    2.2 合成實驗
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙(1-苯基丙-2-烯-1-酮)(2)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(對甲苯基)丙-2-烯-1-酮](3)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(4-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮](4)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-酮](5)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(3-氯苯基)丙-2-烯-1-酮](6)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(2-溴苯基)丙-2-烯-1-酮](7)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(4-溴苯基)丙-2-烯-1-酮](8)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(鄰甲苯基)丙-2-烯-1-酮](9)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(2,5-二甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮](10)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(3,4,5-三甲氧基苯基)-丙-2-烯-1-酮](11)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(苯并[d][1,3]二氧雜環(huán)戊烯-5-基)丙-2-烯-1-酮](12)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(2-氯苯基)丙-2-烯-1-酮](13)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(4-氟苯基)丙-2-烯-1-酮](14)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(3-溴苯基)丙-2-烯-1-酮](15)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(2-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮](16)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(間甲苯基)丙-2-烯-1-酮](17)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(2,4-二甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮](18)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(2,6-二甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮](19)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(3-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮](20)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(2-甲氧基-5-甲基苯基)丙-2-烯-1-酮](21)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(5-氯-2-甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮](22)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(2,4-二甲基苯基)丙-2-烯-1-酮](23)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(呋喃-2-基)丙-2-烯-1-酮](24)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(噻吩-2-基)丙-2-烯-1-酮](25)
        (2E,2'E)-3,3'-(3,6-二甲基吡嗪-2,5-二基)雙[1-(吡啶-2-基)丙-2-烯-1-酮](26)
3 抗血小板聚集活性測試
3 結(jié)果與討論


【參考文獻】：
期刊論文
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[4]川芎嗪與血塞通聯(lián)合治療缺血性腦卒中臨床療效分析[J]. 馬本仲.  中國醫(yī)學創(chuàng)新. 2013(09)



本文編號：3204477