考慮到生物自體熒光對活細(xì)胞熒光成像的干擾,本文以二氰基吡喃為近紅外熒光骨架設(shè)計(jì)合成了1例酯酶激活的近紅外熒光前體藥物DCM-CBL。其作用機(jī)制如下:酯酶催化探針結(jié)構(gòu)中的酯鍵水解,使熒光團(tuán)與抗癌藥物分離,伴隨著695 nm處的熒光信號(hào)逐漸增強(qiáng),同時(shí)實(shí)現(xiàn)酯酶檢測和抗癌藥物的釋放監(jiān)測。光譜實(shí)驗(yàn)表明,DCM-CBL在PBS緩沖液（pH 7.4,10 mmol/L,含30%DMSO）中對酯酶的熒光響應(yīng)良好,并且抗干擾性、p H穩(wěn)定性優(yōu)越;細(xì)胞成像實(shí)驗(yàn)證實(shí)DCM-CBL可以在癌細(xì)胞中實(shí)時(shí)監(jiān)測藥物釋放,而且還表現(xiàn)出非常優(yōu)秀的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)靶向性（皮爾遜相關(guān)系數(shù)高達(dá)0.98）;此外,細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)表明,DCM-CBL對腫瘤細(xì)胞有一定的選擇性殺傷效果。 

【文章來源】：西華大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版). 2020,39(05)

【文章頁數(shù)】：7 頁


本文編號(hào)：3136188