【背景】貝達(dá)喹啉作為治療結(jié)核病的一種特效藥,二芳基喹啉是以喹啉為骨架合成的一類化合物,但對于其在抗結(jié)核方面的研究鮮有報(bào)道。【目的】探究二芳基喹啉類化合物H2對結(jié)核分枝桿菌的抑菌效果和藥物安全性,為藥物研發(fā)奠定基礎(chǔ)�！痉椒ā坎捎帽壤y定H2對不同結(jié)核分枝桿菌的最低抑菌濃度（minimum inhibitory concentration,MIC）和最小殺菌濃度（minimum bactericidal concentration,MBC）,并選一線抗結(jié)核藥物（異煙肼、利福平、乙胺丁醇）作為陽性對照,4周后觀察結(jié)果;選昆明小鼠40只,分5個(gè)劑量組,灌胃給藥,觀察小鼠不同劑量下的存活狀態(tài)及外觀體征變化;根據(jù)LD50劑量,采用7d喂養(yǎng)實(shí)驗(yàn),設(shè)3個(gè)劑量組（高、中、低）和空白對照組。實(shí)驗(yàn)結(jié)束,采取外周血并剖檢,取各臟器稱重,制作切片,觀察病理改變。【結(jié)果】體外抑菌實(shí)驗(yàn)顯示,H2對H37Rv的MIC與INH較相似,對耐藥菌株仍有較好的抑菌效果;體內(nèi)毒性試驗(yàn)顯示,小鼠LD50為582.77 mg/kg。與空白組相比,高劑量組體質(zhì)量在第5天差異極顯著（P<0.01）,第6、7天差異顯著（P<... 

【文章來源】：微生物學(xué)通報(bào). 2020,47(06)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：9 頁

【部分圖文】：

化合物H2的分子結(jié)構(gòu)

藥物對小鼠外周血的影響見表4，由表4可知，與空白組相比，高劑量組紅細(xì)胞計(jì)數(shù)(red blood cell,RBC)、血小板(platelet,PLT)、血小板比容(plateletocrit,PCT)差異顯著(P<0.05)；與中劑量組相比，高劑量組PLT差異顯著(P<0.05)；與低劑量組和中劑量組相比，高劑量組PCT差異顯著(P<0.05)；血紅蛋白(hemoglobin,HGB)、紅細(xì)胞壓積(hematocrit,HCT)、淋巴細(xì)胞百分?jǐn)?shù)(lymphocyte ratio,LYM%)在空白組和劑量組之間無顯著性差異(P>0.05)。2.3.5 藥物對小鼠臟器系數(shù)的影響

通過與對照組相比可知，藥物對小鼠臟器的影響主要存在于腎臟(圖中E、I、M)和肝臟(H、L、P)，表現(xiàn)為腎組織有輕度炎癥和水腫，以及腎小管上皮有輕度的水泡樣變性，肝臟存在輕度的水腫和肝細(xì)胞的壞死；在心臟(F、G、N)、肺臟(G、K、O)均無明顯的病理變化。藥物對小鼠各臟器組織的影響見圖3。3 討論與結(jié)論

【參考文獻(xiàn)】：
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碩士論文
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本文編號：3117340