目的研究5種環(huán)糊精對(duì)木犀草素（luteolin,Lut）的增溶作用,探討了環(huán)糊精對(duì)難溶性藥物的增溶機(jī)理。方法采用相溶解度法比較了β-環(huán)糊精（β-cyclodextrin,β-CD）、γ-環(huán)糊精、2-羥丙基-β-環(huán)糊精、七-（2,6-二甲基）-β-環(huán)糊精[heptakis-（2,6-dimethyl）-β-cyclodextrin,DM-β-CD]與6-葡萄糖基-β-環(huán)糊精對(duì)Lut的增溶作用,采用傅里葉變換紅外光譜法（Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR）、X射線粉末衍射法（X-ray diffraction,XRD）等手段表征了DM-β-CD與Lut形成的復(fù)合物,采用分子對(duì)接與分子動(dòng)力學(xué)推測(cè)了復(fù)合物結(jié)構(gòu)。結(jié)果 5種環(huán)糊精中DM-β-CD具有對(duì)Lut的最佳增溶作用,在濃度為2.5×10-3 mol·L-1時(shí),Lut溶解度為1.56×10-4 mol·L-1,是純水中溶解度的6.37倍;FT-IR與XRD表征了DM-β-CD/Lut復(fù)合物結(jié)構(gòu),主客體之存在弱相互作用;分子對(duì)接結(jié)果顯示在復(fù)合物中,Lut的中A環(huán)與C環(huán)復(fù)合在DM-β-CD空... 

【文章來源】：中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2020,37(22)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

DM-β-CD/Lut復(fù)合物(a)、DM-β-CD/Lut物理混合物(b)、Lut (c)與DM-β-CD(d)的XRD圖

所用CD(a)與Lut(b)結(jié)構(gòu)

隨著CD濃度的增加，Lut在349.5 nm(λmax)處吸光度隨之明顯增強(qiáng)，在CD濃度為0～2.5×10-3 mol·L-1,Lut吸光度與各種CD濃度之間均存在線性關(guān)系，線性方程與相關(guān)系數(shù)R2見表1。結(jié)果顯示，β-CD及各種衍生物均可有效増溶Lut，尤其是DM-β-CD具有最大的增溶作用，在濃度為2.5×10-3 mol·L-1時(shí)，Lut溶解度為1.56×10-4 mol·L-1，是無DM-β-CD存在時(shí)溶解度2.45×10-5 mol·L-1的6.37倍。不同CD對(duì)Lut的相溶解度結(jié)果見圖2。根據(jù)Higuchi和Connors理論[14]可知，圖2中各條曲線均為AL型，說明溶液中存在1∶1型可溶性CD/Lut復(fù)合物。根據(jù)公式：平衡常數(shù)(K)=斜率/[S0×(1-斜率)]可計(jì)算出復(fù)合物的結(jié)合常數(shù)，其中S0為L(zhǎng)ut在水中溶解度，斜率為圖2中各條擬合直線斜率。表1給出了對(duì)圖2中數(shù)據(jù)計(jì)算結(jié)果，比較可知DM-β-CD/Lut復(fù)合物的K值最大，因此DM-β-CD具有對(duì)Lut最大的增溶效果。本研究后續(xù)內(nèi)容均以DM-β-CD為例，表征復(fù)合物結(jié)構(gòu)并探討復(fù)合物的形成機(jī)理。


本文編號(hào)：3111585