目的對mTOR抑制劑Torin2合成方法進(jìn)行探索及優(yōu)化。方法以對溴苯胺作為起始原料,通過氨基鍵合、合環(huán)、氯化、鍵合3-氨基三氟甲苯環(huán)、氧化、合環(huán)和Suzuki反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物。采用正交實(shí)驗(yàn)對關(guān)鍵中間體3、8和終產(chǎn)物合成條件進(jìn)行了優(yōu)化。結(jié)果與結(jié)論中間體和目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)MS和1H NMR數(shù)據(jù)確認(rèn),目標(biāo)化合物的反應(yīng)總收率從3%提升至18%,無需柱色譜分離,適合工業(yè)化生產(chǎn)。 

【文章來源】：國際藥學(xué)研究雜志. 2020,47(07)北大核心

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

已報(bào)道的Torin2合成路線[2]

本文采用的Torin2的合成路線


本文編號：3053361