溴結(jié)構(gòu)域與超末端結(jié)構(gòu)域（BET）在調(diào)控細胞周期和介導(dǎo)基因轉(zhuǎn)錄中發(fā)揮重要作用,與多種疾病關(guān)系密切,是表觀遺傳學(xué)的靶點之一。目前已有許多不同結(jié)構(gòu)的BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑被報道,其中多個抑制劑已進入臨床試驗階段。本文介紹BET溴結(jié)構(gòu)域的結(jié)構(gòu)和生物學(xué)功能,并對選擇性和非選擇性的BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑作一綜述,期望能為科研工作者設(shè)計和開發(fā)高活性和高選擇性的BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑提供新思路。 

【文章來源】：中國藥物化學(xué)雜志. 2020,30(06)北大核心

【文章頁數(shù)】：12 頁

【文章目錄】：
1 BET 溴結(jié)構(gòu)域的結(jié)構(gòu)與功能
2 BET 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑
    2.1 非選擇性BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑
        2.1.1 氮雜艸卓類
        2.1.2 二甲基異噁唑類
        2.1.3 吡咯并吡啶酮類
        2.1.4 其他結(jié)構(gòu)類型的非選擇性 BET 溴結(jié)構(gòu)域抑制劑
    2.2 選擇性BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑
        2.2.1 選擇性BET BD1抑制劑
        2.2.2 選擇性 BET BD2 抑制劑
3 總結(jié)與展望


【參考文獻】：
期刊論文
[1]BET家族及其抑制劑在腫瘤中的研究進展[J]. 周曉,程志祥.  中國醫(yī)藥導(dǎo)報. 2019(08)
[2]溴結(jié)構(gòu)域蛋白4及其抑制劑的研究進展[J]. 王澤瑜,陳卓,李乾斌.  中國藥學(xué)雜志. 2017(15)



本文編號：3037951