<正>1靶標(biāo)與背景本項目是通過干預(yù)下丘腦-垂體-性腺軸系統(tǒng)治療與性器官相關(guān)的疾病,臨床治療子宮內(nèi)膜異位癥。下丘腦-垂體-性腺軸是控制人體性激素分泌的一個分支。下丘腦分泌促性腺激素釋放激素[gonadotropinreleasing hormone （GnRH）],又稱黃體生成激素釋放激素（LH-RH）, GnRH在腦垂體刺激GnRH受體,促進(jìn)垂體分泌促黃體生成素（LH）、促卵泡刺激素（FSH）和泌乳素（PRL）等。GnRH是個線型十肽化合物（1）,子宮內(nèi)膜異位和前列腺癌等一些性器官疾病可通過抑制GnRH受體加 

【文章來源】：藥學(xué)學(xué)報. 2020,55(09)北大核心

【文章頁數(shù)】：9 頁

【文章目錄】：
1 靶標(biāo)與背景
2 活性評價
3 苗頭化合物及其優(yōu)化
    3.1 母核的1、2和4位的變換
    3.2 R1和羧酸酯的變換
4 母核上去除氰基的結(jié)構(gòu)變換
5 咪唑并嘧啶酮母核
    5.1 咪唑并嘧啶酮環(huán)上連接基的優(yōu)化
    5.2 酯基的消除性變換
6 簡化稠合環(huán)為單環(huán)
    6.1 咪唑并嘧啶酮變換為尿嘧啶環(huán)
    6.2 5-苯基上取代基的變換
    6.3 苯環(huán)取代基和含氮側(cè)鏈的再變換
    6.4 避免氧化脫烷基的伯胺化合物
    6.5 N1-芐基的取代基和5位苯基取代基的優(yōu)化
7 提高代謝穩(wěn)定性
8 候選物的確定和艾拉戈克的上市
9 艾拉戈克研發(fā)的簡要歷程



本文編號：3029751