目的用冷凍干燥技術(shù)制備甲苯磺酸拉帕替尼固體分散體,以提高其生物利用度。方法以PVPS630和soluplus^?為載體,采用冷凍干燥法制備甲苯磺酸拉帕替尼固體分散體,通過(guò)SEM、DSC、XRPD等手段對(duì)固體分散體進(jìn)行表征,通過(guò)表觀溶解度、溶出度和大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)測(cè)定,評(píng)價(jià)固體分散體的增溶效果和生物利用度的改善情況。結(jié)果在相同藥載比的條件下,PVPS630組的溶出度和表觀溶解度均優(yōu)于soluplus^?組。DSC、XRPD、SEM等表征結(jié)果顯示,PVPS630為載體的固體分散體中,原料均以非晶態(tài)存在,而以soluplus^?為載體時(shí),只有藥載比為1∶3條件下,原料才呈現(xiàn)非晶態(tài)特征。大鼠藥動(dòng)學(xué)測(cè)定結(jié)果表明,固體分散體（甲苯磺酸拉帕替尼-PVPS630為1∶3）較上市藥品AUC提高23.64%。結(jié)論載體PVPS630與甲苯磺酸拉帕替尼的相容性更理想;固體分散技術(shù)有助于本品提高生物利用度。 

【文章來(lái)源】：中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2020,37(03)北大核心

【文章頁(yè)數(shù)】：5 頁(yè)

【文章目錄】：
1 儀器、試劑與動(dòng)物
    1.1 儀器與試劑
    1.2 動(dòng)物
2 方法與結(jié)果
    2.1 甲苯磺酸拉帕替尼含量測(cè)定
        2.1.1色譜條件
        2.1.2樣品含量測(cè)定
    2.2 載體對(duì)藥物的增溶作用
    2.3 固體分散體的制備
    2.4 固體分散體表觀溶解度的測(cè)定
    2.5 差示掃描量熱分析（DSC）
    2.6 X-射線粉末衍射測(cè)定（XRPD）
    2.7 掃描電子顯微鏡測(cè)定（SEM）
    2.8 溶出度測(cè)定
    2.9 大鼠體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究
3 討論



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