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秦皮甲素納米混懸凝膠劑的制備及體外表征

發(fā)布時(shí)間:2021-01-28 12:42
  目的制備秦皮甲素納米混懸凝膠劑,以改善秦皮甲素的溶解度、提高其透過(guò)磷脂雙分子層的能力。方法采用沉淀法和微射流高壓均質(zhì)法,以大豆卵磷脂和泊洛沙姆188為穩(wěn)定劑,制備秦皮甲素納米混懸劑,并采用中心復(fù)合設(shè)計(jì)—響應(yīng)面法對(duì)處方加以優(yōu)化,再以卡波姆940為基質(zhì)制成凝膠劑,以粒徑、多分散系數(shù)(polydispersity index,PDI)、Zeta電位、掃描電子顯微鏡(scanning electron microscope,SEM)、體外累積釋放量等進(jìn)行表征。結(jié)果秦皮甲素納米混懸凝膠劑的平均粒徑為(169.90±3.41)nm,PDI為0.180±0.037,Zeta電位為(-27.80±0.21)m V,體外累積釋放量增加。根據(jù)差示掃描量熱法(differential scanning calorimetry,DSC)和X射線衍射(X-ray diffraction,XRD)預(yù)測(cè)秦皮甲素在納米轉(zhuǎn)換過(guò)程由結(jié)晶狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)闊o(wú)定形狀態(tài)。結(jié)論提高了秦皮甲素的溶解度和跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)能力,有利于在體內(nèi)發(fā)揮更好的治療作用。 

【文章來(lái)源】:中國(guó)藥劑學(xué)雜志. 2020,18(05)

【文章頁(yè)數(shù)】:15 頁(yè)

【文章目錄】:
1 儀器與材料
2 方法與結(jié)果
    2.1 秦皮甲素納米混懸劑的制備
    2.2 穩(wěn)定劑的篩選
        2.2.1 單一穩(wěn)定劑種類(lèi)的篩選
        2.2.2 復(fù)合穩(wěn)定劑種類(lèi)的篩選
        2.2.3 助穩(wěn)定劑PVP-K30和SDS對(duì)最佳復(fù)合穩(wěn)定劑的影響
    2.3 其他影響因素的考察
        2.3.1 藥物與大豆卵磷脂質(zhì)量比的考察
        2.3.2 藥物與F68質(zhì)量比的考察
        2.3.3 藥物用量的考察
        2.3.4 溫度的考察
        2.3.5 剪切轉(zhuǎn)速的考察
        2.3.6 微射流高壓均質(zhì)次數(shù)的考察
    2.4 星點(diǎn)設(shè)計(jì)
    2.5 秦皮甲素納米混懸劑的最佳處方
    2.6 秦皮甲素納米混懸凝膠劑的制備
3 體外表征
    3.1 外觀
    3.2 秦皮甲素納米混懸劑的粒徑、PDI、Zeta電位分布圖
    3.3 透射電子顯微鏡(Transmission electron microscope,TEM)的考察
    3.4 掃描電子顯微鏡(scanning electron microscope,SEM)的考察
    3.5 差示掃描量熱測(cè)定(differential scanning calorimetry,DSC)
    3.6 X射線衍射分析(X-ray diffraction,XRD)
    3.7 秦皮甲素納米混懸凝膠劑的粒徑、PDI、Zeta電位測(cè)定
    3.8 秦皮甲素納米混懸凝膠劑的穩(wěn)定性考察
    3.9 秦皮甲素納米混懸凝膠劑含量測(cè)定
        3.9.1 液相檢測(cè)波長(zhǎng)的確定
        3.9.2 高效液相(HPLC)分析方法的建立
        3.9.3 對(duì)照品溶液的配制
        3.9.4 供試液的制備
        3.9.5 標(biāo)準(zhǔn)曲線的制備
        3.9.6 精密度實(shí)驗(yàn)
        3.9.7 專(zhuān)屬性考察
        3.9.8 重復(fù)性實(shí)驗(yàn)
        3.9.9 回收率考察
    3.1 0 秦皮甲素納米混懸凝膠劑的體外釋放度考察
4 討論


【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
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[6]泊那替尼納米混懸劑凍干粉的制備及其質(zhì)量評(píng)價(jià)[J]. 彭銳,張洪,張英,魏丹蕓.  中國(guó)醫(yī)藥導(dǎo)報(bào). 2015(25)
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本文編號(hào):3005012

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