目的制備秦皮甲素納米混懸凝膠劑,以改善秦皮甲素的溶解度、提高其透過磷脂雙分子層的能力。方法采用沉淀法和微射流高壓均質(zhì)法,以大豆卵磷脂和泊洛沙姆188為穩(wěn)定劑,制備秦皮甲素納米混懸劑,并采用中心復(fù)合設(shè)計—響應(yīng)面法對處方加以優(yōu)化,再以卡波姆940為基質(zhì)制成凝膠劑,以粒徑、多分散系數(shù)（polydispersity index,PDI）、Zeta電位、掃描電子顯微鏡（scanning electron microscope,SEM）、體外累積釋放量等進行表征。結(jié)果秦皮甲素納米混懸凝膠劑的平均粒徑為（169.90±3.41）nm,PDI為0.180±0.037,Zeta電位為（-27.80±0.21）m V,體外累積釋放量增加。根據(jù)差示掃描量熱法（differential scanning calorimetry,DSC）和X射線衍射（X-ray diffraction,XRD）預(yù)測秦皮甲素在納米轉(zhuǎn)換過程由結(jié)晶狀態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)闊o定形狀態(tài)。結(jié)論提高了秦皮甲素的溶解度和跨膜轉(zhuǎn)運能力,有利于在體內(nèi)發(fā)揮更好的治療作用。 

【文章來源】：中國藥劑學雜志. 2020,18(05)

【文章頁數(shù)】：15 頁

【文章目錄】：
1 儀器與材料
2 方法與結(jié)果
    2.1 秦皮甲素納米混懸劑的制備
    2.2 穩(wěn)定劑的篩選
        2.2.1 單一穩(wěn)定劑種類的篩選
        2.2.2 復(fù)合穩(wěn)定劑種類的篩選
        2.2.3 助穩(wěn)定劑PVP-K30和SDS對最佳復(fù)合穩(wěn)定劑的影響
    2.3 其他影響因素的考察
        2.3.1 藥物與大豆卵磷脂質(zhì)量比的考察
        2.3.2 藥物與F68質(zhì)量比的考察
        2.3.3 藥物用量的考察
        2.3.4 溫度的考察
        2.3.5 剪切轉(zhuǎn)速的考察
        2.3.6 微射流高壓均質(zhì)次數(shù)的考察
    2.4 星點設(shè)計
    2.5 秦皮甲素納米混懸劑的最佳處方
    2.6 秦皮甲素納米混懸凝膠劑的制備
3 體外表征
    3.1 外觀
    3.2 秦皮甲素納米混懸劑的粒徑、PDI、Zeta電位分布圖
    3.3 透射電子顯微鏡（Transmission electron microscope,TEM）的考察
    3.4 掃描電子顯微鏡（scanning electron microscope,SEM）的考察
    3.5 差示掃描量熱測定（differential scanning calorimetry,DSC）
    3.6 X射線衍射分析（X-ray diffraction,XRD）
    3.7 秦皮甲素納米混懸凝膠劑的粒徑、PDI、Zeta電位測定
    3.8 秦皮甲素納米混懸凝膠劑的穩(wěn)定性考察
    3.9 秦皮甲素納米混懸凝膠劑含量測定
        3.9.1 液相檢測波長的確定
        3.9.2 高效液相（HPLC）分析方法的建立
        3.9.3 對照品溶液的配制
        3.9.4 供試液的制備
        3.9.5 標準曲線的制備
        3.9.6 精密度實驗
        3.9.7 專屬性考察
        3.9.8 重復(fù)性實驗
        3.9.9 回收率考察
    3.1 0 秦皮甲素納米混懸凝膠劑的體外釋放度考察
4 討論


【參考文獻】：
期刊論文
[1]馬齒莧鮮品凝膠制備及其對小鼠濕疹的初步作用[J]. 楊佳麗,趙陽,杜麗,盧育新,程曉晨,潘自強,趙希榮,張慶林.  藥學研究. 2019(07)
[2]微乳凝膠在中藥經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中的應(yīng)用進展[J]. 吳超群,李小芳,鄭宇,周邦華,陽志銳.  山東化工. 2019(11)
[3]復(fù)方丹參凝膠劑基質(zhì)處方優(yōu)選及透皮吸收實驗[J]. 李存,張亞利,何愛武,尹星星.  亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥. 2019(05)
[4]呋喃西林納米混懸凝膠劑的制備及體外透皮評價[J]. 劉肖,龐建云,劉娟,申寶德,沈成英,連王權(quán),胡春曉,李小芳,袁海龍.  中國新藥雜志. 2017(24)
[5]基于藥物-磷脂復(fù)合物的納米釋藥系統(tǒng)研究進展[J]. 孟令瑋,王玉麗,高春生,黃偉.  國際藥學研究雜志. 2017(01)
[6]泊那替尼納米混懸劑凍干粉的制備及其質(zhì)量評價[J]. 彭銳,張洪,張英,魏丹蕓.  中國醫(yī)藥導報. 2015(25)
[7]蘆丁脂質(zhì)納米混懸劑的制備及性質(zhì)考察[J]. 周立,劉裕紅,賈俊.  中外醫(yī)學研究. 2015(08)
[8]秦皮甲素大鼠腸吸收動力學[J]. 姜宇,何群,趙碧清,何欣,陳本超.  中國實驗方劑學雜志. 2011(12)



本文編號：3005012