喹啉和芳基酰胺類(lèi)衍生物是兩類(lèi)非常重要的化合物,具有廣泛的生物活性,在醫(yī)藥、農(nóng)藥等領(lǐng)域有著重要的應(yīng)用。本論文進(jìn)行了兩類(lèi)喹啉衍生物,包括（E）-烯基喹啉類(lèi)化合物的合成方法學(xué)研究和多取代喹唑啉類(lèi)化合物的合成及其抗腫瘤活性研究與N-（2-苯�；交┓减０奉�(lèi)化合物的合成及其抗2型糖尿病活性的構(gòu)效關(guān)系研究。論文內(nèi)容分為以下三個(gè)部分:第一部分為（E）-烯基喹啉衍生物的合成方法學(xué)研究。烯基喹啉是喹啉衍生物的組成部分,具有重要的生物學(xué)與醫(yī)藥應(yīng)用價(jià)值。但已報(bào)道的合成方法存在原子經(jīng)濟(jì)性差、金屬催化、反應(yīng)溫度高等不足。本論文以2-甲基喹啉與醛類(lèi)化合物作為底物,利用醋酸與1,3-二甲基巴比妥酸協(xié)同催化,實(shí)現(xiàn)C（sp3）-H鍵的活化,合成了 43種（E）-烯基喹啉衍生物,產(chǎn)率高達(dá)97%。為進(jìn)一步研究該類(lèi)化合物的生物活性開(kāi)拓了一條新的合成途徑。第二部分為多取代喹唑啉衍生物的合成方法學(xué)及抗腫瘤活性研究。多取代喹唑啉衍生物具有抗腫瘤、抗菌等多種生物活性,然而已報(bào)道的該類(lèi)化合物的合成方法大多需要使用強(qiáng)氧化劑,使得反應(yīng)條件苛刻,官能團(tuán)容忍性差。本論文利用銅鹽作為催化劑、氧氣作為綠色氧化劑、酸作為促進(jìn)劑,合成了 31種多取... 

【文章來(lái)源】：南方醫(yī)科大學(xué)廣東省

【文章頁(yè)數(shù)】：213 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
ABSTRACT
第一章 緒論
    1.1 引言
    1.2 喹啉衍生物的研究概述
        1.2.1 烯基喹啉類(lèi)化合物的研究進(jìn)展
            1.2.1.1 烯基喹啉類(lèi)化合物的合成
            1.2.1.2 烯基喹啉類(lèi)化合物的生物活性及其應(yīng)用
        1.2.2 喹唑啉類(lèi)化合物的研究進(jìn)展
            1.2.2.1 喹唑啉類(lèi)化合物的合成
            1.2.2.2 喹唑啉類(lèi)化合物的生物活性及其應(yīng)用
    1.3 抗2型糖尿病藥物的研究進(jìn)展
        1.3.1 糖尿病的分型
        1.3.2 口服抗2型糖尿病藥物分類(lèi)
            1.3.2.1 胰島素分泌促進(jìn)劑
            1.3.2.2 胰島素增敏劑
            1.3.2.3 雙胍類(lèi)
            1.3.2.4 葡萄糖吸收抑制劑
            1.3.2.5 其它
    1.4 本課題組前期工作
    1.5 本論文研究的目的、內(nèi)容及意義
第二章 烯基喹啉類(lèi)化合物的合成
    2.1 引言
    2.2 實(shí)驗(yàn)部分
        2.2.1 實(shí)驗(yàn)器材
        2.2.2 烯基喹啉類(lèi)化合物的合成方法
    2.3 結(jié)果與討論
        2.3.1 反應(yīng)條件的優(yōu)化
        2.3.2 反應(yīng)底物的拓展
        2.3.3 控制性實(shí)驗(yàn)
    2.4 本章小結(jié)
    2.5 化合物的結(jié)構(gòu)表征
第三章 多取代喹唑啉類(lèi)化合物的合成與抗腫瘤活性研究
    3.1 引言
    3.2 實(shí)驗(yàn)部分
        3.2.1 實(shí)驗(yàn)器材
        3.2.2 2-氮雜芳基喹唑啉化合物的合成方法
    3.3 結(jié)果與討論
        3.3.1 反應(yīng)條件的優(yōu)化
        3.3.2 反應(yīng)底物的拓展
        3.3.3 控制性實(shí)驗(yàn)
        3.3.4 反應(yīng)機(jī)理
    3.4 MTT法測(cè)定抗腫瘤活性
        3.4.1 抗腫瘤活性結(jié)果與討論
    3.5 本章小結(jié)
    3.6 化合物的結(jié)構(gòu)表征
第四章 N-（2-苯酰基苯基）芳酰胺化合物的合成與抗2型糖尿病活性的構(gòu)效關(guān)系研究
    4.1 引言
    4.2 實(shí)驗(yàn)部分
        4.2.1 實(shí)驗(yàn)器材
        4.2.2 N-（2-苯�；交┓减０坊衔锏暮铣�
    4.3 促胰島素分泌活性測(cè)定
    4.4 結(jié)果與討論
    4.5 本章小結(jié)
    4.6 化合物的結(jié)構(gòu)表征
總結(jié)
縮寫(xiě)詞簡(jiǎn)表
參考文獻(xiàn)
附錄
1H NMR譜圖與¹³C NMR譜圖">    附錄一: 烯基喹啉類(lèi)化合物的¹H NMR譜圖與¹³C NMR譜圖
1H NMR譜圖、¹³C NMR譜圖">    附錄二: 多取代喹唑啉類(lèi)化合物的¹H NMR譜圖、¹³C NMR譜圖
1H NMR譜圖與¹³C NMR譜圖">    附錄三: N-（2-苯酰基苯基）芳酰胺化合物的¹H NMR譜圖與¹³C NMR譜圖
攻讀碩士學(xué)位期間的科研成果
致謝



本文編號(hào)：2973834