目的建立人血漿中甲磺酸雷沙吉蘭（rasagiline mesylate,PAI）的液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜（LC-MS/MS）測定方法,并應用于研究其在中國健康人體內(nèi)的藥動學特征。方法以氯吡格雷為內(nèi)標,血漿樣品經(jīng)液-液萃取后,通過三重四級桿串聯(lián)質(zhì)譜儀,以選擇性正離子反應監(jiān)測進行測定,檢測離子對為m/z172.3→117.1（雷沙吉蘭）,m/z322.3→184.0（氯吡格雷）。甲磺酸雷沙吉蘭線性范圍為0.1047²0.93μg·L-1,定量限為0.1047μg·L-1,方法學各項指標均符合要求。應用此法研究24名（男女各半）中國健康志愿者口服甲磺酸雷沙吉蘭片的藥動學特點及進行了統(tǒng)計學比較。結(jié)果結(jié)果顯示0.5、1.0及2.0 mg 3個劑量組（n=12）甲磺酸雷沙吉蘭的吸收呈線性動力學特征;中劑量多次給藥后,無蓄積現(xiàn)象;性別對雷沙吉蘭主要藥動學參數(shù)的影響差異也無統(tǒng)計學意義;但高脂飲食對雷沙吉蘭的藥物峰濃度有明顯影響,但對吸收程度無明顯影響。結(jié)論建立的LC-MS/MS測定法專屬、靈敏,滿足甲磺酸雷沙吉蘭片的人體藥動學研究。 

【文章來源】：中國藥理學通報. 2016,32(07)北大核心

【文章頁數(shù)】：6 頁

【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 藥品和試劑
    1.2 色譜條件
    1.3 質(zhì)譜條件
    1.4 溶液配制
    1.5 樣品處理與測定
    1.6 給藥設(shè)計
2 結(jié)果
    2.1 專屬性試驗
    2.2 線性范圍和最低定量限
    2.3 準確度和精密度
    2.4 提取回收率
    2.5 基質(zhì)效應
    2.6 穩(wěn)定性試驗
    2.7 藥動學試驗
        2.7.1 藥時曲線
        2.7.2 藥動學參數(shù)
3 討論



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