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LC-MS/MS法測定人血漿中甲磺酸雷沙吉蘭的濃度及其體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)研究

發(fā)布時(shí)間:2021-01-12 03:39
  目的建立人血漿中甲磺酸雷沙吉蘭(rasagiline mesylate,PAI)的液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜(LC-MS/MS)測定方法,并應(yīng)用于研究其在中國健康人體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征。方法以氯吡格雷為內(nèi)標(biāo),血漿樣品經(jīng)液-液萃取后,通過三重四級桿串聯(lián)質(zhì)譜儀,以選擇性正離子反應(yīng)監(jiān)測進(jìn)行測定,檢測離子對為m/z172.3→117.1(雷沙吉蘭),m/z322.3→184.0(氯吡格雷)。甲磺酸雷沙吉蘭線性范圍為0.104720.93μg·L-1,定量限為0.1047μg·L-1,方法學(xué)各項(xiàng)指標(biāo)均符合要求。應(yīng)用此法研究24名(男女各半)中國健康志愿者口服甲磺酸雷沙吉蘭片的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)及進(jìn)行了統(tǒng)計(jì)學(xué)比較。結(jié)果結(jié)果顯示0.5、1.0及2.0 mg 3個(gè)劑量組(n=12)甲磺酸雷沙吉蘭的吸收呈線性動(dòng)力學(xué)特征;中劑量多次給藥后,無蓄積現(xiàn)象;性別對雷沙吉蘭主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的影響差異也無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義;但高脂飲食對雷沙吉蘭的藥物峰濃度有明顯影響,但對吸收程度無明顯影響。結(jié)論建立的LC-MS/MS測定法專屬、靈敏,滿足甲磺酸雷沙吉蘭片的人體藥動(dòng)學(xué)研究。 

【文章來源】:中國藥理學(xué)通報(bào). 2016,32(07)北大核心

【文章頁數(shù)】:6 頁

【文章目錄】:
1 材料與方法
    1.1 藥品和試劑
    1.2 色譜條件
    1.3 質(zhì)譜條件
    1.4 溶液配制
    1.5 樣品處理與測定
    1.6 給藥設(shè)計(jì)
2 結(jié)果
    2.1 專屬性試驗(yàn)
    2.2 線性范圍和最低定量限
    2.3 準(zhǔn)確度和精密度
    2.4 提取回收率
    2.5 基質(zhì)效應(yīng)
    2.6 穩(wěn)定性試驗(yàn)
    2.7 藥動(dòng)學(xué)試驗(yàn)
        2.7.1 藥時(shí)曲線
        2.7.2 藥動(dòng)學(xué)參數(shù)
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本文編號:2972071

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