酪氨酸激酶（BTK）參與B淋巴細胞中各種細胞內(nèi)外信號的傳導(dǎo)和放大,與自身免疫疾病和B細胞惡性腫瘤的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)�，F(xiàn)有的BTK抑制劑采用共價結(jié)合的方式對BTK產(chǎn)生抑制作用,長期使用后可能出現(xiàn)獲得性耐藥。LOXO-305是唯一一種處于臨床研究階段的口服非共價BTK抑制劑,現(xiàn)在正處于Ⅱ期臨床研究階段。已公布的臨床數(shù)據(jù)顯示其對慢性淋巴細胞白血病和套細胞淋巴瘤均表現(xiàn)出較明顯的抑制活性。本文就LOXO-305基本信息、作用機制、臨床前研究、藥物代謝動力學(xué)及臨床試驗等信息作一綜述。 

【文章來源】：臨床藥物治療雜志. 2020,18(11)

【文章頁數(shù)】：4 頁

【部分圖文】：

LOXO-305和阿卡替尼的結(jié)構(gòu)通式


本文編號：2959064