酪氨酸激酶（BTK）參與B淋巴細(xì)胞中各種細(xì)胞內(nèi)外信號(hào)的傳導(dǎo)和放大,與自身免疫疾病和B細(xì)胞惡性腫瘤的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān)。現(xiàn)有的BTK抑制劑采用共價(jià)結(jié)合的方式對(duì)BTK產(chǎn)生抑制作用,長(zhǎng)期使用后可能出現(xiàn)獲得性耐藥。LOXO-305是唯一一種處于臨床研究階段的口服非共價(jià)BTK抑制劑,現(xiàn)在正處于Ⅱ期臨床研究階段。已公布的臨床數(shù)據(jù)顯示其對(duì)慢性淋巴細(xì)胞白血病和套細(xì)胞淋巴瘤均表現(xiàn)出較明顯的抑制活性。本文就LOXO-305基本信息、作用機(jī)制、臨床前研究、藥物代謝動(dòng)力學(xué)及臨床試驗(yàn)等信息作一綜述。 

【文章來(lái)源】：臨床藥物治療雜志. 2020,18(11)

【文章頁(yè)數(shù)】：4 頁(yè)

【部分圖文】：

LOXO-305和阿卡替尼的結(jié)構(gòu)通式


本文編號(hào)：2959064