發(fā)布時間：2021-01-05 06:48

　　目的為尋找抗血小板聚集活性更高的藥物,參照吡考他胺的構效關系和貝曲西班的官能團特征,設計并合成9個未見文獻報道的3-芳酰氨基-4-甲氧基苯甲酰胺類化合物。方法以3-硝基-4-甲氧基苯甲酸為起始原料,與二氯亞砜反應制得中間體3-硝基-4-甲氧基苯甲酰氯,該中間體與不同取代基的苯胺反應生成3-硝基-4-甲氧基苯甲酰胺類化合物,將該類化合物中的硝基分別還原為氨基,然后與4-甲氧基苯甲酰氯反應制得目標化合物4a-4i。目標化合物的結構經(jīng)¹H-NMR、¹³C-NMR和ESI-MS譜確證。以阿司匹林和吡考他胺為陽性對照藥,ADP為誘導劑,采用Born比濁法對目標化合物進行體外抗血小板聚集活性評價;再根據(jù)體外抗血小板聚集活性結果,采用CCK-8法對活性較好的目標化合物進行體外細胞毒性測試。結果與結論藥理活性實驗結果表明,在130μmol·L^-1濃度下,4個化合物4a、4c、4g、4i的抗血小板聚集活性優(yōu)于陽性對照藥吡考他胺,其中化合物4c的活性最高。細胞毒性實驗結果表明,在10μmol·L^-1濃度下,待測化合物幾... 

【文章來源】：中國藥物化學雜志. 2020年03期 北大核心

【文章頁數(shù)】：6 頁

【文章目錄】：
1目標化合物的合成路線
2合成實驗
    2.1 3-硝基-4-甲氧基苯甲酰氯（6）的合成
    2.2 3-硝基-4-甲氧基-N-（2-氟苯基）苯甲酰胺（7a）的合成
    2.3 3-氨基-4-甲氧基-N-（2-氟苯基）苯甲酰胺（8a）的合成
    2.4 3-芳酰氨基-4-甲氧基-N-（2-氟苯基）苯甲酰胺（4a）的合成
3藥理活性及細胞毒性實驗
4結果與討論



本文編號：2958226