克力芝（洛匹那韋/利托那韋復(fù)方制劑）對于治療新型冠狀病毒肺炎具有潛在療效,該文對該藥物的專利布局態(tài)勢進(jìn)行分析,反映藥物全球?qū)＠季指窬?揭示我國在該藥物研發(fā)上的專利布局特點(diǎn)和壁壘,為我國藥物研發(fā)攻關(guān)以及宏觀決策提供支撐。該文利用專利數(shù)據(jù),基于專利計量分析方法,從克力芝專利布局時間分布、逐年專利布局技術(shù)方向、逐年專利申請國家分布、各國專利技術(shù)布局方向分析、專利申請人分析幾個角度展示了克力芝的專利布局態(tài)勢。研究發(fā)現(xiàn)克力芝的專利布局日趨成熟,近年來的技術(shù)布局主要圍繞制劑、新用途和制備工藝,美國艾伯維公司及其拆分前母公司雅培公司是相關(guān)專利的主要持有者,我國的專利布局主要圍繞該藥物的制備工藝和新用途,基礎(chǔ)化合物專利布局較弱。 

【文章來源】：科學(xué)觀察. 2020年05期

【文章頁數(shù)】：7 頁

【部分圖文】：

克力芝專利申請年度分布

具體來看，該藥物在研發(fā)初始階段（1999年之前）主要布局的是化合物類專利，這些專利主要由藥物的研發(fā)公司雅培公司申請，但是化合物類的專利在2000年后布局?jǐn)?shù)量顯著減少，這可能是由于藥物的基礎(chǔ)研發(fā)創(chuàng)新已取得階段性成果，基礎(chǔ)化合物創(chuàng)新難度逐漸加大。在基礎(chǔ)化合物專利的基礎(chǔ)上，從1999年開始，專利布局轉(zhuǎn)為組合物和晶型專利布局為主要技術(shù)方向，組合物主要是利用克力芝基礎(chǔ)成分利托那韋和洛匹那韋與其他化合物或者物質(zhì)形成的具有特定功效的組合物；晶型專利包括復(fù)式晶型、無定形晶型、多晶型等的發(fā)明創(chuàng)新。隨后從2000年開始，制劑和制備工藝類專利開始萌芽并快速布局，在制劑類專利方面，從圍繞口服用途的固體制劑專利開始，克力芝布局了片劑、散劑、顆粒劑、口腔速崩片以及相關(guān)調(diào)味系統(tǒng)等若干制劑專利；在制備工藝方面，主要是面向大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)，提出的簡化工藝流程簡單、縮短生產(chǎn)周期、提高合成收率、提升安全性能的技術(shù)發(fā)明方案。從2001年開始，克力芝的新用途專利開始布局，2001申請的第一件新用途專利圍繞利托那韋在Ⅰ型糖尿病、多發(fā)性硬化癥、丙型肝炎病毒和癌癥等疾病的治療用途，后續(xù)在2006年、2012年和2015年布局的大量用途專利申請主要圍繞HCV丙型肝炎的治療用途。此外，還涉及HDV丁型肝炎、胃腸疾病、其他抗腫瘤藥物引起腹瀉所導(dǎo)致的腸功能障礙、良性增生性疾病、肥胖、II型糖尿病、糖尿病腎病、非酒精性脂肪肝、宮頸疾病等疾病的治療用途。3.3 逐年專利申請國家/地區(qū)分布

進(jìn)一步分析克力芝專利申請TOP10國家/地區(qū)的專利技術(shù)布局方向（見圖4）發(fā)現(xiàn)，美國在克力芝化合物、組合物、晶型和用途專利申請數(shù)量方面均是全球首位，具有較為明顯的專利儲備優(yōu)勢；中國在制備工藝專利申請數(shù)量上優(yōu)勢明顯，但是基礎(chǔ)化合物及晶型專利申請不足，唯一的化合物專利是中國科學(xué)院生態(tài)環(huán)境研究中心在2017年申請的“具有抗HIV-1活性的Ritonavir硒唑衍生物及合成方法”，此外中國還圍繞克力芝基礎(chǔ)成分利托那韋和洛匹那韋的新用途布局了較多用途專利；專利申請量排名第2位的印度的專利申請主要分布在組合物、晶型、制劑和制備工藝技術(shù)上，尤其在晶型專利的申請上僅次于美國且明顯領(lǐng)先于其他國家和地區(qū)；愛爾蘭和瑞典的專利申請主要集中在用途專利的申請，且僅次于美國，優(yōu)勢較為明顯；日本、瑞士和荷蘭的專利申請主要圍繞藥物組合物，德國主要圍繞制劑專利申請，英國的專利申請在化合物、組合物和制劑方面均有專利儲備，但是規(guī)模相對較小。圖4 克力芝專利申請TOP 10專利技術(shù)布局方向

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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