依折麥布是有效的口服降膽固醇藥物,屬于膽固醇吸收抑制劑類型。依折麥布分子的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)為手性β-內(nèi)酰胺環(huán)和側(cè)鏈上的手性羥基。手性β-內(nèi)酰胺環(huán)的合成策略主要有加成法（Staudinger反應(yīng)、Kinugasa-Hashimoto反應(yīng)等）和分子內(nèi)關(guān)環(huán)法（酯的胺解）等。手性羥基的合成方法主要有羰基不對稱還原法和環(huán)氧乙烷還原法等。本文根據(jù)這2個關(guān)鍵結(jié)構(gòu)的合成方法對已報道的16條依折麥布的合成路線進行了概述。 

【文章來源】：中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2020年08期 北大核心

【文章頁數(shù)】：18 頁

【部分圖文】：

1的合成路線十

1的合成路線三

β-內(nèi)酰胺環(huán)的逆合成分析

【參考文獻】：
期刊論文
[1]依折麥布的合成[J]. 于振鵬,劉石,譚相端,王國平,魏寶康.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2013(05)
[2]Ezetimibe的合成[J]. 黃偉,岑均達.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2006(06)

碩士論文
[1]基于不對稱硅氫還原的依折麥布合成工藝的優(yōu)化[D]. 趙靜.山東中醫(yī)藥大學 2016
[2]依折麥布的合成研究[D]. 孫婕.南京師范大學 2015
[3]新型膽固醇吸收抑制劑依折麥布的合成工藝研究[D]. 李玉杰.浙江大學 2015
[4]降血脂藥物依折麥布的合成工藝研究[D]. 吳桂英.鄭州大學 2014



本文編號：2956539