目的研究氧氟沙星-繞丹寧衍生物對(duì)人肝癌SMMC-7721細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)作用。方法用不同濃度的6-(3-芐基-4-氧代-2-硫代-噻唑烷-5-叉甲基)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-2,3-二氫-7-氧代-7-氫-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪(R3)與人肝癌SMMC-7721細(xì)胞、食管鱗癌EC-9706細(xì)胞、結(jié)腸癌CaCO-2細(xì)胞和L-02肝轉(zhuǎn)化細(xì)胞體外培養(yǎng)。MTT法檢測(cè)R3對(duì)各種細(xì)胞的增殖抑制作用;DAPI熒光染色法和TUNEL法檢測(cè)細(xì)胞凋亡變化;PI染色流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)細(xì)胞周期變化;Western blot法測(cè)定p53和caspase-3蛋白表達(dá)量的變化。結(jié)果 R3在2~20μmol·L~(-1)的濃度范圍內(nèi)能明顯抑制SMMC-7721細(xì)胞、EC-9706細(xì)胞和CaCO-2細(xì)胞的增殖,作用于細(xì)胞24 h的IC_(50)值分別為3.893、4.181和3.408μmol·L~(-1);R3作用于L-02細(xì)胞24 h的IC_(50)值為33.959μmol·L~(-1);氧氟沙星鹽酸鹽作用于SMMC-7721細(xì)胞24 h的IC_(50)值為240.137μmol·L~(-1);舒尼替尼作用于SMMC-7721細(xì)胞24 h的IC_(50)值為8.075μmol·L~(-1);R3處理SMMC-7721細(xì)胞后,細(xì)胞周期被阻滯在G1-S期檢測(cè)點(diǎn),且細(xì)胞凋亡率明顯高于對(duì)照組(P0.05)。R3明顯增加SMMC-7721細(xì)胞p53和caspase-3蛋白表達(dá)量,其中caspase-3活性裂解片段增加明顯。結(jié)論氧氟沙星-繞丹寧衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞具有較好的選擇性抑制作用,能夠明顯誘導(dǎo)人肝癌SMMC-7721細(xì)胞凋亡。
【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 試劑與儀器
        1.1.1 誘導(dǎo)劑
        1.1.2 細(xì)胞株與試劑
        1.1.3 主要儀器
    1.2 方法
        1.2.1 MTT法測(cè)定藥物對(duì)細(xì)胞增殖的影響
        1.2.2 DAPI染色法觀察細(xì)胞凋亡形態(tài)變化
        1.2.3 TUNEL法測(cè)定細(xì)胞凋亡率
        1.2.4 PI染色流式細(xì)胞儀檢測(cè)細(xì)胞周期變化
        1.2.5 Western blot檢測(cè)蛋白表達(dá)
        1.2.6 統(tǒng)計(jì)學(xué)分析
2 結(jié)果
    2.1 R3對(duì)各種腫瘤細(xì)胞的增殖抑制作用
    2.2 R3誘導(dǎo)SMMC-7721細(xì)胞凋亡作用
    2.3 R3對(duì)SMMC-7721細(xì)胞周期分布的影響
    2.4 R3對(duì)細(xì)胞p53和caspase-3蛋白表達(dá)的影響
3 討論

【參考文獻(xiàn)】

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1 霍菲;唐乃夫;范媛媛;劉詩(shī)濛;張瑩;梁紅霞;胡國(guó)強(qiáng);劉彬;;苯甲醛左氧氟沙星席夫堿誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞凋亡作用[J];中國(guó)藥理學(xué)通報(bào);2015年06期

【共引文獻(xiàn)】

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1 張瑩;李曉華;康玉華;唐乃夫;梁紅霞;胡國(guó)強(qiáng);劉彬;;氧氟沙星-繞丹寧衍生物誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞凋亡作用[J];中國(guó)藥理學(xué)通報(bào);2017年07期

【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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1 付建民;王德輝;孫金平;康玉華;皇甫超申;胡國(guó)強(qiáng);劉彬;;對(duì)甲氧基肉桂醛左氧氟沙星酰腙誘導(dǎo)人肝癌SMMC-7721細(xì)胞凋亡的作用[J];中國(guó)藥理學(xué)通報(bào);2011年06期

2 任爭(zhēng);康玉華;石貞玉;皇甫超申;胡國(guó)強(qiáng);劉彬;;肉桂醛氧氟沙星酰腙誘導(dǎo)人肝癌SMMC-7721細(xì)胞凋亡的作用[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);2010年09期

3 胡國(guó)強(qiáng);毋曉魁;王新;張智強(qiáng);謝松強(qiáng);黃文龍;張惠斌;;氟喹諾酮C3雜環(huán)取代衍生物的合成及抗腫瘤活性研究(I):環(huán)丙沙星噻二唑希夫堿[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);2008年11期

4 皇甫超申;馬永超;房娜;康玉華;胡國(guó)強(qiáng);楊銳生;劉彬;;三氮唑席夫堿衍生物對(duì)人肝癌細(xì)胞分化和凋亡的影響[J];中國(guó)藥理學(xué)通報(bào);2008年04期

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