目的比較不同粒徑黃體酮注射液的釋放速度和生物利用度。方法制備黃體酮納米級、微米級注射液,通過X線粉末衍射分析(PXRD)和傅里葉變換紅外光譜分析(FTIR)對兩者進行表征,經(jīng)透析法比較兩制劑和黃體酮原料藥的溶出速度。HPLC-MS法測定肌注不同藥物后大鼠血漿中藥物濃度,計算藥代動力學(xué)參數(shù),并進行統(tǒng)計學(xué)分析。結(jié)果 PXRD和FTIR分析中,兩制劑晶型結(jié)構(gòu)基本無變化,晶型穩(wěn)定。黃體酮納米級、微米級注射液在PBS溶液中釋放達到90%時分別需要2和4 h,而原料藥釋放完全需要近40 h。藥代動力學(xué)實驗中,相比市售黃體酮注射液,黃體酮納米級、微米級注射液的Cmax分別提高了1.8和1.7倍,AUC0-t分別提高了2.95和1.63倍。兩者生物利用度均高于黃體酮注射液。結(jié)論黃體酮納米級、微米級注射液的釋放速率顯著高于原料藥,生物利用度均高于市售注射液。
【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 藥物與試劑
    1.2 儀器
    1.3 實驗動物
    1.4 納米級、微米級黃體酮混懸液的制備
    1.5 黃體酮混懸液 （納米級、微米級） 的表征
        1.5.1 粒徑、電位等分析
        1.5.2 X線粉末衍射分析
        1.5.3 傅里葉變換紅外光譜分析
    1.6 體外釋放實驗
        1.6.1 透析法
        1.6.2 黃體酮的含量測定方法
    1.7 藥代動力學(xué)
        1.7.1 動物實驗
        1.7.2 HPLC-MS測定大鼠血漿中黃體酮含量色譜條件[19-21]
        1.7.3 質(zhì)譜條件
        1.7.4 血漿樣品處理方法
        1.7.5 數(shù)據(jù)處理和分析
2 結(jié)果
    2.1 粒徑、電位等分析
    2.2 X線粉末衍射結(jié)果
    2.3 傅里葉變換紅外光譜分析
    2.4 體外釋放實驗
    2.5 藥代動力學(xué)
3 討論

【參考文獻】

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