【摘要】：瘧疾是由蚊子傳播瘧原蟲(chóng)并寄生于人體引起的一種傳染性寄生蟲(chóng)病。磷酸咯萘啶是一種治療抗瘧藥物,通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性與血紅素結(jié)合,抑制瘧原蟲(chóng)的生長(zhǎng)發(fā)育和增殖。本文對(duì)磷酸咯萘啶膠囊的處方和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行研究,為新藥研究提供依據(jù)。根據(jù)原輔料的理化性質(zhì)和特點(diǎn),設(shè)計(jì)了磷酸咯萘啶膠囊的12個(gè)處方。通過(guò)顆粒的成型、外觀、休止角、溶出度等評(píng)價(jià),磷酸咯萘啶膠囊為硬膠囊劑,規(guī)格為0.1g,每粒含磷酸咯萘啶(以咯萘啶計(jì))的標(biāo)示量為90.0%~110.0%,其內(nèi)容物為黃色至桔黃色顆粒。適宜處方組成是(每1000粒磷酸咯萘啶膠囊):磷酸咯萘啶(以咯萘啶計(jì))100g,淀粉88g,蔗糖7g,10%的淀粉漿80g,硬脂酸鎂0.01g。處方合理,工藝簡(jiǎn)便可行。磷酸咯萘啶膠囊對(duì)高溫(60℃)及強(qiáng)光(4500lx±500lx)穩(wěn)定,對(duì)高濕(75%±5%)敏感。經(jīng)過(guò)加速試驗(yàn)和穩(wěn)定性試驗(yàn),外觀、裝量限度差異、溶出度、水分、微生物限度、有關(guān)物質(zhì)和含量等在24個(gè)月內(nèi)均未見(jiàn)明顯變化。貯藏條件定為在遮光、密封條件下保存,有效期定為兩年。解決了現(xiàn)有制劑生物利用度低、給藥途徑少的缺點(diǎn),具有很好的市場(chǎng)效應(yīng),為生產(chǎn)企業(yè)創(chuàng)造較好的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。
【學(xué)位授予單位】：天津大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類號(hào)】：R927
【圖文】：

圖 2-2 三種處方制劑的溶出度曲線2.4.3 破壞性試驗(yàn)結(jié)果2.4.3.1 強(qiáng)光照射試驗(yàn)結(jié)果樣品在強(qiáng)光 4500lx±500lx 條件下，試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表 2-3。表 2-3 強(qiáng)光照射（4500lx±500lx）試驗(yàn)結(jié)果取樣時(shí)間（d）外觀有關(guān)物質(zhì)（%）溶出度（%） 含量（%）含量偏差（%）0 黃色顆粒 0.66 99.42 99.63 0.455 黃色顆粒 0.67 98.05 98.11 0.5210 黃色顆粒 0.72 96.12 96.07 0.39

圖 3-1 磷酸咯萘啶膠囊的紫外圖譜 有關(guān)物質(zhì)分析的流動(dòng)相咯萘啶有兩個(gè)吸收波長(zhǎng)，其中最大吸收波長(zhǎng)為 276nm，因此在法的基礎(chǔ)上，選擇 276nm 作為 HPLC 的檢測(cè)波長(zhǎng)。為了提高分對(duì) 8 種流動(dòng)相進(jìn)行了試驗(yàn)。相 1、2、3 是由冰醋酸-三乙胺和甲醇或乙腈組成，以測(cè)試不質(zhì)的分離情況。動(dòng)相 1（冰醋酸-三乙胺：甲醇=50：50），進(jìn)行分離，如圖 3萘啶）分離時(shí)間長(zhǎng)，而且存在拖尾。4 號(hào)峰(咯萘啶)與雜質(zhì)峰

圖 3-1 磷酸咯萘啶膠囊的紫外圖譜關(guān)物質(zhì)分析的流動(dòng)相萘啶有兩個(gè)吸收波長(zhǎng)，其中最大吸收波長(zhǎng)為 276nm，因此的基礎(chǔ)上，選擇 276nm 作為 HPLC 的檢測(cè)波長(zhǎng)。為了提高 8 種流動(dòng)相進(jìn)行了試驗(yàn)。 1、2、3 是由冰醋酸-三乙胺和甲醇或乙腈組成，以測(cè)試的分離情況。相 1（冰醋酸-三乙胺：甲醇=50：50），進(jìn)行分離，如圖啶）分離時(shí)間長(zhǎng)，而且存在拖尾。4 號(hào)峰(咯萘啶)與雜質(zhì)

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本文編號(hào)：2745381