【摘要】：瘧疾是由蚊子傳播瘧原蟲并寄生于人體引起的一種傳染性寄生蟲病。磷酸咯萘啶是一種治療抗瘧藥物,通過競爭性與血紅素結合,抑制瘧原蟲的生長發(fā)育和增殖。本文對磷酸咯萘啶膠囊的處方和質量標準進行研究,為新藥研究提供依據(jù)。根據(jù)原輔料的理化性質和特點,設計了磷酸咯萘啶膠囊的12個處方。通過顆粒的成型、外觀、休止角、溶出度等評價,磷酸咯萘啶膠囊為硬膠囊劑,規(guī)格為0.1g,每粒含磷酸咯萘啶(以咯萘啶計)的標示量為90.0%~110.0%,其內容物為黃色至桔黃色顆粒。適宜處方組成是(每1000粒磷酸咯萘啶膠囊):磷酸咯萘啶(以咯萘啶計)100g,淀粉88g,蔗糖7g,10%的淀粉漿80g,硬脂酸鎂0.01g。處方合理,工藝簡便可行。磷酸咯萘啶膠囊對高溫(60℃)及強光(4500lx±500lx)穩(wěn)定,對高濕(75%±5%)敏感。經(jīng)過加速試驗和穩(wěn)定性試驗,外觀、裝量限度差異、溶出度、水分、微生物限度、有關物質和含量等在24個月內均未見明顯變化。貯藏條件定為在遮光、密封條件下保存,有效期定為兩年。解決了現(xiàn)有制劑生物利用度低、給藥途徑少的缺點,具有很好的市場效應,為生產(chǎn)企業(yè)創(chuàng)造較好的經(jīng)濟效益和社會效益。
【學位授予單位】：天津大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2015
【分類號】：R927
【圖文】：

圖 2-2 三種處方制劑的溶出度曲線2.4.3 破壞性試驗結果2.4.3.1 強光照射試驗結果樣品在強光 4500lx±500lx 條件下，試驗結果見表 2-3。表 2-3 強光照射（4500lx±500lx）試驗結果取樣時間（d）外觀有關物質（%）溶出度（%） 含量（%）含量偏差（%）0 黃色顆粒 0.66 99.42 99.63 0.455 黃色顆粒 0.67 98.05 98.11 0.5210 黃色顆粒 0.72 96.12 96.07 0.39

圖 3-1 磷酸咯萘啶膠囊的紫外圖譜 有關物質分析的流動相咯萘啶有兩個吸收波長，其中最大吸收波長為 276nm，因此在法的基礎上，選擇 276nm 作為 HPLC 的檢測波長。為了提高分對 8 種流動相進行了試驗。相 1、2、3 是由冰醋酸-三乙胺和甲醇或乙腈組成，以測試不質的分離情況。動相 1（冰醋酸-三乙胺：甲醇=50：50），進行分離，如圖 3萘啶）分離時間長，而且存在拖尾。4 號峰(咯萘啶)與雜質峰

圖 3-1 磷酸咯萘啶膠囊的紫外圖譜關物質分析的流動相萘啶有兩個吸收波長，其中最大吸收波長為 276nm，因此的基礎上，選擇 276nm 作為 HPLC 的檢測波長。為了提高 8 種流動相進行了試驗。 1、2、3 是由冰醋酸-三乙胺和甲醇或乙腈組成，以測試的分離情況。相 1（冰醋酸-三乙胺：甲醇=50：50），進行分離，如圖啶）分離時間長，而且存在拖尾。4 號峰(咯萘啶)與雜質

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本文編號：2745381