NHC-Pd催化酰胺基團(tuán)的構(gòu)建及呋喃C-H直接芳基化反應(yīng)的研究
【學(xué)位授予單位】:廣東藥科大學(xué)
【學(xué)位級別】:碩士
【學(xué)位授予年份】:2019
【分類號】:O621.251;R914
【圖文】:
第一章 前言C-H 直接芳基化反應(yīng)和酰胺基團(tuán)的構(gòu)建是藥物合成中的兩種有力手段。藥物的合成過程涉及到這兩種偶聯(lián)反應(yīng),如吲哚美辛、阿伐他汀、伊馬替洛替尼等(圖 1-1)。
以促進(jìn)反應(yīng)的進(jìn)行,但是由于存在易消旋化、保護(hù)基團(tuán)裂解聯(lián)反應(yīng)中具有一定的限制性。使用酰氟可以避免外消旋化和副酰胺更易反應(yīng)。少數(shù)條件下也會用酰溴[21],如α-溴乙酰溴。酰合成中應(yīng)用廣泛,但是多種;噭┒拘源,且不夠綠色,因劑成為了一種挑戰(zhàn)。偶聯(lián)劑參與反應(yīng)都有著明顯的缺點。如反應(yīng)時間長、每分子產(chǎn)對量的毒性副產(chǎn)物的產(chǎn)生、副產(chǎn)物除去過程繁瑣不易、除去成副產(chǎn)物少副產(chǎn)物生成的催化手段進(jìn)行酰胺的制備成為一種研究羧酸化合物非羧酸化合物包括疊氮化物,醛肟,腈和鹵化物等。8 年,Terry Rosen 等人首次報道了疊氮化物的還原乙酰化反應(yīng)gdi Yan 課題組[23]報道了常溫下利用全氟芳基疊氮化物(PFAA化合物的制備。該反應(yīng)在常溫下進(jìn)行,以甲醇為溶劑,化學(xué)選官能團(tuán)耐受性好,且兼容水性緩沖系統(tǒng)在內(nèi)的各種溶劑。
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