【摘要】：天然先導化合物是許多創(chuàng)新藥物的分子基礎。然而經(jīng)典的天然先導化合物發(fā)現(xiàn)模式存在制備周期長、活性化合物發(fā)現(xiàn)率低等問題。天然產(chǎn)物的定向合成適用于單個先導化合物的全合成,雖解決了先導化合物制備困難的問題,卻難以滿足化合物庫的需求。因此,天然有機合成化學的研究重心逐漸從開始的“合成單一天然產(chǎn)物”為目的的目標性合成轉(zhuǎn)移到“結構多樣性的類天然產(chǎn)物”的導向合成。尤其在藥物研究領域,結構多樣性的小分子化合物可以提供增加探尋一個寬范圍生物靶標的機會,所以結構多樣性導向合成近年來迅速成為新的合成目標。本論文以芳基酮醛作為反應原料,有機單元反應為基礎,實現(xiàn)了三類官能團或骨架的構建,并對合成的類天然產(chǎn)物進行了生物活性研究,主要包括以下幾個方面的工作:第一部分,以SOCl_2/EtOH為催化劑,2,4-二羥基苯乙酮和含有羥基、甲氧基的苯甲醛為原料,通過Claisen-Schimit反應合成了10個多羥基查爾酮類化合物,分別是2,2',4'-三羥基g，

本文編號：2712346