【摘要】：天然先導(dǎo)化合物是許多創(chuàng)新藥物的分子基礎(chǔ)。然而經(jīng)典的天然先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)模式存在制備周期長(zhǎng)、活性化合物發(fā)現(xiàn)率低等問(wèn)題。天然產(chǎn)物的定向合成適用于單個(gè)先導(dǎo)化合物的全合成,雖解決了先導(dǎo)化合物制備困難的問(wèn)題,卻難以滿足化合物庫(kù)的需求。因此,天然有機(jī)合成化學(xué)的研究重心逐漸從開(kāi)始的“合成單一天然產(chǎn)物”為目的的目標(biāo)性合成轉(zhuǎn)移到“結(jié)構(gòu)多樣性的類天然產(chǎn)物”的導(dǎo)向合成。尤其在藥物研究領(lǐng)域,結(jié)構(gòu)多樣性的小分子化合物可以提供增加探尋一個(gè)寬范圍生物靶標(biāo)的機(jī)會(huì),所以結(jié)構(gòu)多樣性導(dǎo)向合成近年來(lái)迅速成為新的合成目標(biāo)。本論文以芳基酮醛作為反應(yīng)原料,有機(jī)單元反應(yīng)為基礎(chǔ),實(shí)現(xiàn)了三類官能團(tuán)或骨架的構(gòu)建,并對(duì)合成的類天然產(chǎn)物進(jìn)行了生物活性研究,主要包括以下幾個(gè)方面的工作:第一部分,以SOCl_2/EtOH為催化劑,2,4-二羥基苯乙酮和含有羥基、甲氧基的苯甲醛為原料,通過(guò)Claisen-Schimit反應(yīng)合成了10個(gè)多羥基查爾酮類化合物,分別是2,2',4'-三羥基g，

本文編號(hào)：2712346