【摘要】：作為抗癌藥物的多西紫杉醇對乳腺癌,非小細胞肺癌,卵巢癌等多種癌癥均有一定療效。但由于藥物自身劑量依賴性所帶來的骨髓抑制以及過敏反應,使其臨床使用受到限制。此外,上市的多西紫杉醇制劑使用時需現(xiàn)配現(xiàn)用,穩(wěn)定性較差,生物相容性較低,缺乏對腫瘤組織的特異性靶向性,這些都在一定程度上限制了藥物療效的發(fā)揮。基于上述問題,許多研究者嘗試利用新型給藥系統(tǒng),如納米粒子,脂質(zhì)體,納米膠束,樹狀大分子的優(yōu)勢來彌補多西紫杉醇上市制劑的不足,進而提高藥效。本實驗自主設計合成了兩嵌段聚合物聚乙二醇單甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)及具有pH敏感性的三嵌段聚合物聚乙二醇單甲醚-聚乳酸-聚-β-氨基酯(mPEG-PLA-PBAE),分別利用聚合物對多西紫杉醇進行包載制備納米膠束,并對其理化性質(zhì),體外細胞活性,體內(nèi)抗腫瘤活性,及其抗腫瘤機制進行了初步研究。材料合成中以聚乙二醇單甲醚(mPEG)為引發(fā)劑,通過開環(huán)聚合反應與聚乳酸(D,L-LA)接合形成兩嵌段聚合物mPEG-PLA(PELA),其端基丙烯酰氯活化后加入1-氨基-4-甲基，

本文編號：2608851