【摘要】：磷酸泰地唑胺(tedizolid phosphate)為新型第2代唑烷酮類抗生素,美國FDA于2014年6月20日批準其用于治療金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株、甲氧西林敏感菌株)和各種鏈球菌屬和糞腸球菌等革蘭陽性細菌引起的急性細菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)。臨床研究表明,該藥與利奈唑胺相比具有非劣效性,且安全性較好。本文對磷酸泰地唑胺的藥理學、藥動學、臨床評價和安全性等作一綜述。
【圖文】：

得美國食品藥品管理局(FDA)批準以后，至少有10個同類化合物進入臨床，但卡畢斯特(Cubist)制藥公司的磷酸泰地唑胺(tedizolidphosphate，商品名:Sivex-tro，曾用名:TＲ-701，DA-7218，DA-7158)是第1個獲得FDA批準的第2代唑烷酮類抗生素，與第1代產(chǎn)品利奈唑胺相比，其對一些細菌的體外抑制活性和安全性在一定程度上均有所提高［2］。其化學名為(5Ｒ)-3-{3-氟-4-［6-(2-甲基-2-氫-四唑-5-基)-3-吡啶基］苯基}-5-［羥甲基］-2-唑烷酮磷酸酯，分子式為C17H16FN6O6P，相對分子質(zhì)量為450．32。結(jié)構(gòu)式見圖1。圖1磷酸泰地唑胺結(jié)構(gòu)式1作用機制本品是一種無活性的前藥，由血清磷酸酶轉(zhuǎn)化為活性形式泰地唑胺，，與利奈唑胺作用機制類似。泰地


本文編號：2601860