發(fā)布時(shí)間：2020-03-25 03:54

【摘要】：ZM323881是一種新型、有效、選擇性的VEGFR-2抑制劑,也是VEGF調(diào)控血管新生的酪氨酸激酶功能受體。通過(guò)阻斷腫瘤轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成重要的獨(dú)立信號(hào)通路來(lái)抑制腫瘤的生長(zhǎng),達(dá)到抗癌的效果。ZM323881的合成路線尚未報(bào)道,目標(biāo)產(chǎn)物及各步中間體國(guó)內(nèi)市場(chǎng)銷售少,且價(jià)格昂貴,無(wú)法滿足市場(chǎng)的需求。因此我們受合作方的委托,對(duì)ZM323881的合成路線進(jìn)行設(shè)計(jì)與工藝研究,開(kāi)發(fā)出實(shí)驗(yàn)室工藝,合成ZM323881目標(biāo)產(chǎn)物,并為其衍生物的研究奠定基礎(chǔ),同時(shí)為多種治療癌癥的藥物研發(fā)和癌癥的治療方法提供了思路,具有很高的研究意義。通過(guò)查閱相關(guān)文獻(xiàn),并結(jié)合自身實(shí)驗(yàn)室的條件,設(shè)計(jì)了目標(biāo)產(chǎn)物的合成路線并進(jìn)行了工藝優(yōu)化。最終得到了一條合成ZM323881的最佳合成路線。以4-溴-2-氨基苯甲酸、氯甲酸甲酯、2-甲基-4-氟苯酚和醋酸甲脒為原料,經(jīng)過(guò)環(huán)合、取代、氯代、保護(hù)、硝化、還原、水解一系列反應(yīng)生成目標(biāo)產(chǎn)物ZM323881,總收率為29.4%,得到的目標(biāo)產(chǎn)物粗品經(jīng)過(guò)丙酮重結(jié)晶,得到純品。ZM323881及其相關(guān)中間體都經(jīng)過(guò)了質(zhì)譜,核磁,熔點(diǎn)測(cè)試等進(jìn)行了結(jié)構(gòu)分析和表征。
【圖文】：

凡德他尼

圖 3 琥珀酸瓦他拉尼Figure 3 vatalanib succinate 4）是喹啉衍生物，由衛(wèi)材著延長(zhǎng)放射碘療法不耐受分化型甲狀腺癌和晚期腎肝細(xì)胞癌的實(shí)驗(yàn)已進(jìn)入 III 瘤、黑素瘤、膽道癌和大圖 4 樂(lè)伐替尼甲磺酸鹽Figure 4 lenvatinib mesylate
【學(xué)位授予單位】：貴州大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2019
【分類號(hào)】：R914.5

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2599351