【摘要】：阿瑞匹坦與焦磷酸四芐酯縮合得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氫-1H-1,2,4-三唑-1-基]磷酸二芐酯,在甲醇中脫除一個芐基得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-5-氧代-4,5-二氫-1H-1,2,4-三唑-1-基]-磷酸單芐酯,經(jīng)催化氫化脫芐并與葡甲胺成鹽得神經(jīng)激肽-1受體拮抗藥福沙匹坦二甲葡胺,總收率63%(以阿瑞匹坦計)。
【作者單位】： 山東省藥學科學院 山東省化學藥物重點實驗室;德州德藥制藥有限公司;
【分類號】：R914.5
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本文編號：2537603