【摘要】：目的:通過對左旋硫酸沙丁胺醇膠囊型粉霧劑可溶性載體的考察,篩選出最佳的載體材料及制備工藝。方法:對于可溶性載體輔料,采用納米磨與噴霧干燥儀分別制備藥物、輔料的顆粒物,測定顆粒的理化性質(zhì)及肺部有效沉積率。結(jié)果:噴霧干燥儀制備后,載體粒徑在25.35~52.94μm之間,其中乳糖外觀圓整,粒徑為25.35μm,乳糖的休止角為33.20°,乳糖的含水量最低為0.99%,壓縮度為17.68%,有效沉積率為14.21%,符合藥典對粉霧劑的要求。結(jié)論:噴霧制備的乳糖,其粉體性能良好,是適合左旋沙丁胺醇粉霧劑的載體材料。
【圖文】：

Ｖ１／ｍＬＶ２／ｍＬ堆密度／ｇ·ｍＬ－１振實密度／ｇ·ｍＬ－１壓縮度／％乳糖１６．０８１．７０１．４０９．４５１１．４８１７．６８β－環(huán)糊精１６．４１３．１５２．００５．２１８．２１３６．５４可溶性淀粉１６．６０２．００１．５０８．３０１１．０７２４．９９ＣＭＣ－Ｎａ１６．４５２．００１．５０８．２３１０．９７２４．９８普魯蘭多糖１６．５９２．３０１．４０７．２１１１．８５３９．１６３．２．５粉體休止角的測定由表５，表６，圖２可得，混合物（ＬＳ∶輔料＝１∶２０，Ｗ／Ｗ）干法中乳糖、可溶性淀粉的休止角較小，分別為３８．２６°和３８．０１°；濕法中ＣＭＣ－Ｎａ與可溶性淀粉的休止角較小，分別為３３．２０°和３８．３３°。整體來說，乳糖與可壓性淀粉的休止角最好，流動性最佳。表５干法制備休止角測定結(jié)果Ｔａｂ５Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｒｅｓｕｌｔｓｏｆｒｅｐｏｓｅａｎｇｌｅ粉末半徑／ｃｍ高度／ｃｍｔａｎθ休止角／°乳糖１．４５１．１２０．７８８７３８．２６β－環(huán)糊精１．７５１．５５０．８８５７４１．５３可溶性淀粉１．４２１．１１０．７８１７３８．０１ＣＭＣ－Ｎａ１．７１１．６７０．９７６６４４．３２普魯蘭多糖１．５６１．７２１．１０２６４７．７９表６濕法制備休止角測定結(jié)果Ｔａｂ６Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｒｅｓｕｌｔｓｏｆｒｅｐｏｓｅａｎｇｌｅ粉末半徑／ｃｍ高度／ｃｍｔａｎθ休止角／°乳糖１．１００．７２０．６５４５３３．２０β－環(huán)糊精１．２１１．０５０．８６７８４０．９５可溶

ｏｎｆｏｒｔｈｅｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔｏｆｐｕｌｍｏｎａｒｙｓｅｄｉｍｅｎｔａｔｉｏｎｒａｔｅｉｎｖｉｔｒｏ組成一級分布／％二級分布／％評價ＬＳ＋乳糖１４．２４１１．４７＋＋＋＋＋ＬＳ＋可溶性淀粉１３．５９８．３７＋＋＋＋ＬＳ＋β－環(huán)糊精１５．１６４．５４＋ＬＳ＋ＣＭＣ－Ｎａ１７．９２６．３５＋＋＋ＬＳ＋普魯蘭多糖１４．３７５．８３＋＋Ａ．干法制備；Ｂ．干法＋濕法Ａ．ｄｒｙｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ；Ｂ．ｄｒｙ＋ｗｅｔｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ圖３藥物與載體對有效沉積率的影響Ｆｉｇ３Ｅｆｆｅｃｔｓｏｆｄｒｕｇａｎｄｃａｒｒｉｅｒｏｎｔｈｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎｒａｔｅ４討論兒童呼吸系統(tǒng)疾病為頻發(fā)性疾病，多有通氣障礙癥狀，需給予一定的解痙藥物。粉霧劑吸入給藥是一種新型的途徑，適合兒童此類疾病的治療（劑量孝局部給藥、吸收迅速、順應(yīng)性好等特點），對于ＬＳ采用粉霧劑形式給藥，具有一定的創(chuàng)新性和新穎性。ＬＳ為新型活性化合物，其氣霧劑已獲美國ＦＤＡ批準上市，為治療４歲以上兒童患有氣道阻塞性肺病，未見其粉霧劑的研究報道。ＬＳ擴張支氣管的作用得到較大提升，，對于改善呼吸氣道的通氣及癥狀具有明顯的意義。本研究對其粉霧劑的成形進行分析，在處方、制備工藝方面作了一定的研究，確定以乳糖為載體，噴霧干燥法制備載體與藥物顆粒，其可作為粉霧劑的處方組成及制備方法。參考文獻：［１］張雪梅．左旋硫酸沙丁胺醇肺部吸入給藥的制劑與藥效與作用研究［Ｄ］．廣州：華南理工大學，２０１３．［２］孫慧婷，賴文詩，戴曦，等．ＲＰ－ＨＰＬＣ法測定左旋硫酸沙丁胺
【作者單位】： 河北省人民醫(yī)院藥學部;河北醫(yī)科大學藥學院;
【基金】：河北省衛(wèi)生廳科研基金項目(編號:20120217)
【分類號】：R943

【相似文獻】

相關(guān)期刊論文 前7條

1 王晶晶;房志仲;米瑩;楊金榮;;硫酸沙丁胺醇結(jié)腸定位緩釋片體外釋放度考察[J];天津醫(yī)科大學學報;2008年04期

2 王翠欣;滑千里;劉福利;趙學剛;楊麗英;;硫酸沙丁胺醇口腔崩解片的制備及質(zhì)量評價[J];中國當代醫(yī)藥;2010年08期

3 續(xù)京,劉曉林,陳建峰;微細硫酸沙丁胺醇顆粒的制備[J];過程工程學報;2004年02期

4 林朝霞;張芳向;;硫酸沙丁胺醇哮喘時辰治療藥的制備及其體外釋放度[J];中國醫(yī)藥導報;2009年24期

5 鄭玉梅;朱泉;魏啟華;;硫酸沙丁胺醇的合成工藝改進[J];化工中間體;2005年12期

6 潘自紅;李青彬;邱曉;程國平;孟煥新;;Emerson試劑光度法測定藥物制劑中的硫酸沙丁胺醇[J];化學試劑;2014年09期

7 陳玉婷;郭偉;孫賢祥;王兆剛;;硫酸沙丁胺醇溶解度的實驗測定與預測[J];常州大學學報(自然科學版);2010年03期

相關(guān)會議論文 前1條

1 翁文;袁玉忠;佘麗雙;饒志明;;以鈰(Ⅳ)和羅丹明B為體系化學發(fā)光測定硫酸沙丁胺醇[A];第八屆全國發(fā)光分析暨動力學分析學術(shù)研討會論文集[C];2005年

相關(guān)博士學位論文 前1條

1 胡婷婷;納微結(jié)構(gòu)抗哮喘藥物顆粒的可控制備及其干粉吸入劑研究[D];北京化工大學;2008年

相關(guān)碩士學位論文 前4條

1 孫慧婷;左旋硫酸沙丁胺醇緩釋片的制備與評價[D];華南理工大學;2015年

2 鄭玉梅;硫酸沙丁胺醇的合成研究[D];東華大學;2006年

3 姜俊峰;硫酸沙丁胺醇納米噴霧干燥粉霧劑配方的研究[D];遼寧師范大學;2013年

4 周儉平;硫酸沙丁胺醇脈沖控釋片的研究[D];沈陽藥科大學;2005年

本文編號：2529046