【摘要】：DNA嵌插劑是一類能與DNA相互作用并與之形成嵌插復(fù)合物的多環(huán)小分子化合物,在癌癥化療中前景廣闊。通過嵌插結(jié)合,DNA嵌插劑可以直接抑制DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄,或經(jīng)過進(jìn)一步活化裂解DNA進(jìn)而影響其結(jié)構(gòu)和功能。設(shè)計(jì)新高效的DNA嵌插劑是一種可以推進(jìn)臨床癌癥化療的可行性方法,已有多個(gè)DNA嵌插劑開發(fā)用于白血病等腫瘤的治療。近年新合成的具有代表性的DNA嵌插劑主要有喹啉和喹唑啉骨架衍生物、吩嗪骨架衍生物、吲哚骨架衍生物、吖啶骨架衍生物、異惡唑烷基多環(huán)芳烴衍生物、螺紋嵌插劑以及其他骨架嵌插劑等。嵌插劑所具有的嵌插結(jié)合性質(zhì)使其除了可以用作以DNA為靶點(diǎn)的多種腫瘤的直接治療外,還可以作為DNA結(jié)構(gòu)的診斷探針。
[Abstract]:DNA intercalation agent is a kind of polycyclic small molecule compound which can interact with DNA and form intercalation complex with it. It has a broad prospect in cancer chemotherapy. Through intercalation binding, DNA intercalation agent can directly inhibit the replication and transcription of DNA, or further activate and cleave DNA and then affect its structure and function. The design of new and efficient DNA intercalation agent is a feasible method to promote clinical cancer chemotherapy. A number of DNA inserts have been developed for the treatment of leukemia and other tumors. In recent years, the main representative DNA intercalators are quinolin and quinazolin skeleton derivatives, phenazine skeleton derivatives, indole skeleton derivatives, acridine skeleton derivatives, isooxazole alkyl polycyclic aromatic hydrocarbons derivatives, thread intercalators and other skeleton intercalators, etc., which are mainly composed of quinolin and quinazolin skeleton derivatives, indole skeleton derivatives, acridine skeleton derivatives, isoxazole alkyl polycyclic aromatic hydrocarbons derivatives, thread inserts and other skeleton intercalators. Because of its intercalation binding properties, the intercalation agent can not only be used as a direct treatment for a variety of tumors targeting DNA, but also as a diagnostic probe for the structure of DNA.
【作者單位】： 青島大學(xué)附屬醫(yī)院;中國科學(xué)院海洋研究所·實(shí)驗(yàn)海洋生物學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室·中國科學(xué)院大學(xué);
【基金】：國家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(41506169)
【分類號】：R979.1

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