【摘要】：目的研究丁酸氯維地平亞微乳注射液的制備并考察其理化性質(zhì)。方法通過高壓均質(zhì)法制備乳劑,以制劑的外觀、粒徑、粒度分布及含量等為考察指標(biāo),采用單因素考察法對(duì)丁酸氯維地平亞微乳注射液處方中的磷脂種類和其用量、油酸用量、初乳p H值及制備過程中初乳溫度、高壓均質(zhì)壓力、次數(shù)和滅菌條件等因素進(jìn)行了優(yōu)化,確定最優(yōu)處方及制備工藝。同時(shí)對(duì)制備的3批樣品進(jìn)行了理化性質(zhì)研究。結(jié)果采用單因素考察法優(yōu)化丁酸氯維地平亞微乳注射液的處方及制備工藝,在最優(yōu)處方下制得的丁酸氯維地平亞微乳注射液樣品外觀均為白色或類白色均勻乳狀液體,粒徑為(225.3±55.5)nm,Zeta電位為-26.89 m V,p H值為7.01,包封率為98.1%,含量為99.2%。結(jié)論制備的丁酸氯維地平亞微乳注射液滅菌穩(wěn)定性良好,有望開發(fā)成為臨床用藥的新制劑。
【圖文】：

嚆范ㄗ鈑糯Ψ郊爸票腹ひ鍘Ｍ噱倍災(zāi)票傅?批樣品進(jìn)行了理化性質(zhì)研究。結(jié)果采用單因素考察法優(yōu)化丁酸氯維地平亞微乳注射液的處方及制備工藝，在最優(yōu)處方下制得的丁酸氯維地平亞微乳注射液樣品外觀均為白色或類白色均勻乳狀液體，粒徑為(225.3±55.5)nm，Zeta電位為－26.89mV，，pH值為7.01，包封率為98.1%，含量為99.2%。結(jié)論制備的丁酸氯維地平亞微乳注射液滅菌穩(wěn)定性良好，有望開發(fā)成為臨床用藥的新制劑。關(guān)鍵詞:丁酸氯維地平;亞微乳;高壓均質(zhì)中圖分類號(hào):Ｒ94文獻(xiàn)標(biāo)志碼:A丁酸氯維地平(clevidipinebutyrate，化學(xué)結(jié)構(gòu)式見圖1)是一類超短效的L-型二氫吡啶類鈣離子通道阻滯藥物，該藥由英國AstraZeneca公司研制，能夠選擇性作用于動(dòng)脈血管，具有起效快、消除快的特點(diǎn)，可實(shí)現(xiàn)精確降壓的療效，在圍手術(shù)期高血壓和重癥高血壓治療中療效顯著。由于其具有藥效好，毒性低的特點(diǎn)，丁酸氯維地平從發(fā)現(xiàn)至今一直備受關(guān)注［1］。丁酸氯維地平不溶于水，因其結(jié)構(gòu)中含有酯基，所以容易發(fā)生水解作用，在血液和組織中酯酶的作用下能夠迅速代謝成無活性的代謝產(chǎn)物［2－3］。因此將丁酸氯維地平制備成亞微乳注射液不僅克服了其不溶于水的難題，又能利用其起效迅速、作用消除快的特點(diǎn)，充分發(fā)揮其在急性高血壓疾病治療中的優(yōu)勢。載藥型亞微乳注射液解決了難溶性藥物的靜脈注射的問題，是脂溶性藥物的良好載體，同時(shí)避免了有機(jī)溶劑的使用。亞微乳劑不但可以使水溶性差的藥物溶解于油相中并且使油滴中的藥物減少水解，還可以增加藥物的穩(wěn)定性;載藥型亞微乳劑中的藥物大部分包裹于油相或界面膜中，水相中藥物相對(duì)較少，從而避免了藥物與體液的直接接觸，因而降低了藥物自身可能產(chǎn)生的局部及血管刺激性［4－5］。Fig．1Thechemicalstructur
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院;沈陽東陵藥業(yè)股份有限公司;
【分類號(hào)】：R943

【參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2521918